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使用药物微粉化设备对药物进行微粉化提高生物利用度

2022年05月09日 11:15来源:诺泽流体科技(上海)有限公司 >>进入该公司展台人气:14


  口服是常用的给药途径。口服后药物颗粒通过胃肠道黏膜吸收,但在胃肠黏膜吸收前,药物颗粒需要先溶解到胃肠道的消化液中,因此药物需要有一定的溶解度和溶解速度(称为溶出度)才能有较好的药效。
 
  据统计,有大约40%的药物因溶出度不理想而未能发挥应有的药效,因此提高药物的溶解度和溶出速度是非常必要的。
 
  使用药物微粉化设备对其中药物粉体颗粒进行微粉化是一种快速有效的改善药物溶出度,提高生物利用度的技术。药物微粉化后可以增加药物的比表面积,增大药物的溶出速率,提高吸收速率,从而提高生物利用度。
 
  药物的吸收度受药物在吸收部位的溶出速度所支配。对于许多水溶性较差的药物而言,由于具有较差的溶解度和较低的溶解速率,影响了其在体内的吸收,使得这些药物的生物利用度较低。
 
  目前很多新开发研究的药物都因为水溶性差的问题影响了其在临床上的应用。现在也开发出了很多的技术用于改善药物的溶出度,如将药物制备成固体分散体、降低药物粉体的结晶度、药物粉体的微粉化、药物包含技术等多种改善药物溶出度的技术。
 
  微粉化技术是解决药物溶出度的有效手段之一。它主要是靠减小药物颗粒粒径,增加颗粒的比表面积,从而增加药物的溶出度。何婧等通过将微粉化有效地提高了盐酸小檗碱的溶出度。徐成等通过微粉化分散片极大地改善了罗红霉素的溶出度。
 
  与微粉化前相比,微粉化后的药物颗粒粒度明显减小,使其溶出度升高,有效成分更充分地进入到血液中,提高药效。同时混悬剂和固体制剂中各种成分的混合均匀性也与粒度息息相关,微粉化后的药品有利于各成分混合均匀。
 
  但是,由于不同的微粉化设备得到粒度不同,同一设备不同条件的产品粒度也不同,因此对于微粉化后的粒度检测是非常重要的
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