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KRUSS表界面技术为医药研发加油助力!

2022年06月13日 14:04来源:广东东南科创科技有限公司 >>进入该公司展台人气:36


背景

从表界面角度出发,通过对药物、辅料,医用材料等自身表界面性质的运用,改变界面间的表面张力,接触角等,达到润湿、增溶、分散,提高生物相容性等目的,满足生物利用需求。另外,在药物一致性评价工作中也应关注表界面特性的作用,往往仿制药与原研药之间的差异,是由于二者之间的物性差异所造成,而表界面特性就是其中之一。本文简述了表面张力仪和接触角测量仪在医药研发和质量控制中一些应用,以期能为广大的药物工作者提供些许的帮助。

 

1.药物制剂中的表面张力

表面活性剂在药物制剂的制备中被广泛应用,能显著降低分散系的表面(界面)张力,因此可用作乳化剂、助悬剂、增溶剂、促吸收剂、润湿剂、起泡剂与消泡剂、去污剂等,是药用乳剂、悬浊剂、脂质体等的重要辅料。

药液的表面张力则可以通过KRÜSS的表面张力仪(板法,环法)或者光学接触角仪(悬滴法)来测试。如果药物体系比较珍贵,也可以使用小剂量配件,来测试微量液体的表面张力。

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比如,眼药水通常用于将活性药物成分(API)直接涂在眼睛上。而表面张力在这个过程中起着关键作用,表面张力会影响润湿以及泪膜的破裂时间,同时液滴的体积与表面张力也有关系。通过添加表面活性成分,来调配表面张力大小,以及控制和优化眼药水的体积。

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2.界面张力与乳化作用

水相、油相两不相溶的组分难以自发形成乳状液,这就需要乳化剂,以维持这两相间的稳定性,进而形成乳状液。乳化剂的添加量则可以通过界面张力来确定,油水两相之间的界面张力越低,越容易形成比较稳定的乳液。

由油相、水相、乳化剂、助乳化剂组成的自微乳释药系统是基于微乳释药系统发展建立起来的新型给药系统,通过对配方的筛选,降低界面张力,可以极大的促进药物的溶解度。
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3.临界胶束浓度和增溶作用

表面活性剂在溶液中超过一定浓度时会从单体(单个离子或分子)缔合成为胶态聚合物,即胶束(或称胶团)。开始形成胶束的浓度称为临界胶束浓度(critical micelle concentration),用CMC表示。当溶液中形成胶束后溶液的性质如渗透压、浓度、表面张力、摩尔电导等都存在突变现象。

很多药物具有脂溶性或难溶性结构,进入人体后溶出浓度不足以达到有效血药浓度。药物通过与溶剂中表面活性剂胶束的可逆相互作用而发生的自发溶解,与表面活性剂的临界胶束浓度相关。预测药物在生物相关介质中的增溶性,以及研究载药胶束等,都离不开临界胶束浓度。还可以用临界胶束浓度,研究不同表面活性剂的降低表面张力的活性,筛选合适的表面活性剂。

KRÜSSK100表面张力仪可以通过连接两个分液器,全自动测量临界胶束浓度。

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4.用接触角分析药物粉末的润湿性

药物的难溶性,也是药物研发过程中亟待解决的问题之一。药物颗粒的润湿是溶解的第一步,是片剂崩解、颗粒溶化、药物溶出等药物使用并在体内发挥疗效的首要步骤。

KRÜSS的光学接触角分析仪可以通过测量接触角来分析润湿性。疏水的粉末或者片剂,可以直接将液滴滴在固体上测量接触角,分析润湿性即可。针对亲水性的粉末样品,通过记录接触角随时间变化的曲线,横向比对不同样品的润湿速度的差异。

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KRÜSSK系列表面张力仪,采用Washburn的方法,也可以精确的定量测定粉末和液体的接触角,用来评价两者之间的润湿性能。

测量过程:将粉末样品均匀填充入底部用滤纸封闭的玻璃管中,将玻璃管与液体接触,根据粉末吸附的液体质量随时间的变化关系,测试粉末和液体之间的接触角。接触角越小,润湿性越好。由于是通过毛细作用吸附下方的液体,所以此种方法要求粉末和待测液体的接触角小于90°。

计算公式和测试示意图如下:

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5.接触角和生物相容性

生物医用材料中常用的是钛以及钛合金,但由于其自身表面性质不甚理想,需要使用各种表面处理手段改善钛及钛合金的表面性质。亲水性的钛合金表面可以增强蛋白质,细胞以及种植体的作用,避免细菌的粘附。而亲疏水性则可以通过光学接触角分析仪来进行测量。接触角越大,越疏水,接触角越小,亲水性越好。

如果样品尺寸非常小,普通的光学接触角很难测试样品表面的亲疏水性。KRÜSSDSA100M接触角分析仪,可以在微小样品表面滴定皮升级的液滴,分析润湿性。

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6.包装材料中的表面张力和接触角

除了药物的研发,在包装过程中也可以使用表面张力和接触角来帮助解决一些问题。比如在制备冻干粉的过程中,药液因为表面张力引起的马兰戈尼效应会在瓶内部产生挂壁现象,影响使用和美观。这种也可以通过调整药液的表面张力或者对瓶内部做疏水处理来改善挂壁现象。

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7.动态表面张力和中药提取液的雾化行为

当前中药制剂的研究越来越精细,中药原料的表面特性也应作为关注的重点之一。首先从中药制剂原料的提取、分离等制剂前处理阶段开始,提取过程的润湿和渗透、浓缩过程的起泡和消泡、干燥过程的黏附和吸湿等都有表界面特性的参与和影响。

上海中医药的大学王老师发现中药提取液的雾滴粒径与药液的动态表面张力存在一定的相关关系,影响药物制剂领域的雾化过程,同时动态表面张力对扩散润湿也有显著影响。

动态表面张力指的是表面活性剂在达到平衡吸附前某一时刻的表面张力,是一个变化的值。KRÜSSBP100动态表面张力仪,可以测量从5ms20ms时间内液体的表面张力变化,分析表面活性剂降低表面张力的动态行为和效率。

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综上所述,在医药研究中,表界面特性扮演着重要角色。KRÜSS的表界面分析仪器可以帮助您从原料到成品,从生产到研发,多维度解决您的难题!



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