药用级硫糖铝原料药的药理

　　硫糖铝（Sucralfate），无味，有引湿性。本品是有效的抗消化性溃疡药，具有保护溃疡面，促进溃疡愈合的作用。其作用机制是在酸性环境下，本品解离出硫酸蔗糖复合离子，复合离子聚合成不溶性的带负电荷的胶体，能与溃疡面带正电荷的蛋白质渗出物相结合，形成一层保护膜覆盖于溃疡面，促进溃疡愈合。还具有吸附胃蛋白酶和胆汁酸作用；促进内源性前列腺素的合成以及吸附表皮生长因子（EGF)，使之在溃疡处浓集利于粘膜再生。

　　药用级硫糖铝原料药的药理

　　硫糖铝为蔗糖硫酸酯的碱式铝盐，是一种胃黏膜保护剂，具有保护溃疡面，促进溃疡愈合的作用。硫糖铝在酸性环境下，可离解为带负电荷的八硫酸蔗糖，并聚合不溶性胶体，保护胃黏膜；能与溃疡或炎症处的带正电荷的渗出蛋白质结合，在溃疡面或炎症处形成一层薄膜，保护溃疡或炎症黏膜抵御胃酸的侵袭，促进溃疡愈合。与溃疡病灶的亲和力约为正常黏膜的6～7倍。同时，硫糖铝能吸附胃蛋白酶，抑制该酶分解蛋白质。治疗剂量时，胃蛋白酶活性可下降约30%。硫糖铝也可中和胃酸，但作用弱，1g硫糖铝只能中和2.5mmol/L盐酸。此外，硫糖铝还能吸附唾液中的表皮生长因子，并将其浓聚于溃疡处，促进溃疡愈合；也能刺激内源性前列腺素E的合成，刺激表面上皮分泌碳酸氢根，从而起到细胞保护作用。硫糖铝用于治疗消化性溃疡时，与H2受体拮抗剂相比，两者疗效无显著性差异。但硫糖铝可降低溃疡病的复发率。同时，硫糖铝和H2受体拮抗剂均可有效地预防上消化道出血的发生，且效果相当。另有学者报道，硫糖铝对食管黏膜亦有保护作用，故也可用于反流性食管炎

　　硫糖铝药物相互作用

　　1.硫糖铝可干扰脂溶性维生素（维生素A、D、E和K）的吸收。

　　2.硫糖铝可降低口服抗凝药（如华法林）、喹诺酮类药（如环丙沙星、洛美沙星、诺氟沙星、司帕沙星）、苯妥英钠、布洛芬、吲哚美辛、氨茶碱、甲状腺素等药物的消化道吸收，应间隔硫糖铝与这些药物的服药时间，必要时2h以上。

　　3.硫糖铝可影响四环素的胃肠道吸收，其机制可能与四环素与铝离子形成相对不溶的整合物有关。故应避免同时应用。如必须合用，应至少在服用四环素后2h给予硫糖铝，而避免在服用四环素前给予硫糖铝。

　　4.硫糖铝可明显影响阿米T林的吸收，但确切机制还不清楚。如需两药合用，应尽量延长两药间隔时间

　　5.硫糖铝与多酶片合用时，两者疗效均降低，这是因为多酶片中含有胃蛋白酶、胰酶和淀粉酶，硫糖铝可与胃蛋白酶络合，降低多酶片的疗效；另一方面多酶片的药理作用与正硫糖铝相拮抗，所含消化酶特别是胃蛋白酶可影响溃疡愈合。故两者不宜合用。

　　6.制酸药可干扰硫糖铝的药理作用，硫糖铝也可减少西咪替丁的吸收，通常不主张合用硫糖铝和西咪替丁。但临床为缓解溃疡疼痛也可合并应用制酸药，后者须在服用硫糖铝前0.5h或服后1h给予。

　　7.硫糖铝在酸性环境中起保护胃、十二指肠黏膜作用，故不宜与碱性药合用。

　　8.抗胆碱药可缓解硫糖铝所致的便秘和胃部不适等不良反应。