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药用级硫糖铝原料药的药理

来源:陕西盘龙翊海医药有限公司   2023年09月25日 14:15  

  硫糖铝(Sucralfate),无味,有引湿性。本品是有效的抗消化性溃疡药,具有保护溃疡面,促进溃疡愈合的作用。其作用机制是在酸性环境下,本品解离出硫酸蔗糖复合离子,复合离子聚合成不溶性的带负电荷的胶体,能与溃疡面带正电荷的蛋白质渗出物相结合,形成一层保护膜覆盖于溃疡面,促进溃疡愈合。还具有吸附胃蛋白酶和胆汁酸作用;促进内源性前列腺素的合成以及吸附表皮生长因子(EGF),使之在溃疡处浓集利于粘膜再生。

  药用级硫糖铝原料药的药理

  硫糖铝为蔗糖硫酸酯的碱式铝盐,是一种胃黏膜保护剂,具有保护溃疡面,促进溃疡愈合的作用。硫糖铝在酸性环境下,可离解为带负电荷的八硫酸蔗糖,并聚合不溶性胶体,保护胃黏膜;能与溃疡或炎症处的带正电荷的渗出蛋白质结合,在溃疡面或炎症处形成一层薄膜,保护溃疡或炎症黏膜抵御胃酸的侵袭,促进溃疡愈合。与溃疡病灶的亲和力约为正常黏膜的6~7倍。同时,硫糖铝能吸附胃蛋白酶,抑制该酶分解蛋白质。治疗剂量时,胃蛋白酶活性可下降约30%。硫糖铝也可中和胃酸,但作用弱,1g硫糖铝只能中和2.5mmol/L盐酸。此外,硫糖铝还能吸附唾液中的表皮生长因子,并将其浓聚于溃疡处,促进溃疡愈合;也能刺激内源性前列腺素E的合成,刺激表面上皮分泌碳酸氢根,从而起到细胞保护作用。硫糖铝用于治疗消化性溃疡时,与H2受体拮抗剂相比,两者疗效无显著性差异。但硫糖铝可降低溃疡病的复发率。同时,硫糖铝和H2受体拮抗剂均可有效地预防上消化道出血的发生,且效果相当。另有学者报道,硫糖铝对食管黏膜亦有保护作用,故也可用于反流性食管炎

  硫糖铝药物相互作用

  1.硫糖铝可干扰脂溶性维生素(维生素A、D、E和K)的吸收。

  2.硫糖铝可降低口服抗凝药(如华法林)、喹诺酮类药(如环丙沙星、洛美沙星、诺氟沙星、司帕沙星)、苯妥英钠、布洛芬、吲哚美辛、氨茶碱、甲状腺素等药物的消化道吸收,应间隔硫糖铝与这些药物的服药时间,必要时2h以上。

  3.硫糖铝可影响四环素的胃肠道吸收,其机制可能与四环素与铝离子形成相对不溶的整合物有关。故应避免同时应用。如必须合用,应至少在服用四环素后2h给予硫糖铝,而避免在服用四环素前给予硫糖铝。

  4.硫糖铝可明显影响阿米T林的吸收,但确切机制还不清楚。如需两药合用,应尽量延长两药间隔时间

  5.硫糖铝与多酶片合用时,两者疗效均降低,这是因为多酶片中含有胃蛋白酶、胰酶和淀粉酶,硫糖铝可与胃蛋白酶络合,降低多酶片的疗效;另一方面多酶片的药理作用与正硫糖铝相拮抗,所含消化酶特别是胃蛋白酶可影响溃疡愈合。故两者不宜合用。

  6.制酸药可干扰硫糖铝的药理作用,硫糖铝也可减少西咪替丁的吸收,通常不主张合用硫糖铝和西咪替丁。但临床为缓解溃疡疼痛也可合并应用制酸药,后者须在服用硫糖铝前0.5h或服后1h给予。

  7.硫糖铝在酸性环境中起保护胃、十二指肠黏膜作用,故不宜与碱性药合用。

  8.抗胆碱药可缓解硫糖铝所致的便秘和胃部不适等不良反应。

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