处方前设计与新药质量关系

  新药开发的目的是制备含量均一、质量稳定和有效的制剂，现阶段应用新工艺技术，创制新剂型，已成为热门话题。研发市场需要的、低毒和剂量小的新制剂，也成为当务之急。由于中药多来自植物、动物和矿物，在提取、制备和贮藏过程中存在着相变过程和不稳定性，有效物质或分散相在分散介质中可形成包括真溶液、胶体溶液、混悬液或乳浊液等 （其中两种以上体系）共存的复杂分散系统，或为混合分散体系的液体药剂，或为微粒分散体系的固体、半固体药剂。中药的物质基础是基于中药组合成分，产生一种或几种单味药所不具备的效能，这又是中药及其复方制剂的zui大特点，中药治疗有效性的关键和优势所在。

 

    基于上述，研发中药新药时，将合理的处方、工艺设计与质量紧密挂钩显得十分重要。

    一、以中药药性理论为指导，精炼处方

    为了确保中药新药质量，首先应该树立以中医药理论为指导，质量为上的指导思想。只有采用科学合理的处方和工艺，才能保证制剂质量。按照中医师临床用药习惯，临床经验方一般药味较多，如果按照原方制成制剂，只能停留于医院制剂水平。遵循中医药性和组方理论，理法方药，探讨用较少的药味，制成疗效高、剂量小的新制剂，是在中医药理论指导下，确保制剂质量的前提。

    1．对症下药，精简处方

    将药性理论与临床用途结合起来，这是取舍大复方的前提。临床方比较大的原因在于，在治疗主证的同时，还考虑辅证和调理等因素，这是个体化施治方案的特点，不适于成药。研制中药新制剂，必须对症下药，由临床经验方而来，还应以君臣佐使理法方药，才能“调兵遣将”，有的放矢。因此，遵循中医药性和组方理论，理法方药，也是中药新制剂与天然药物制剂的区别之处。这样组成的方药，就会比较精炼。

    中药和天然药物属同一范畴。但是中药有*的中医药理论体系和使用形式。例如按照传统分类方法，中药分为上、中、下三品。《神农本草经》：上品是延年益寿药，中品是防病补虚药，下品是治病愈疾的药物，多有毒性。明代李时珍将药物分为水、火、土、石、草、谷、菜、果、木、器、虫、鳞、介、禽、兽、人等16部，按照生态及性质分为60类；并尽量把亲缘相近或相同科属的植物排列在一起（《本草纲目》）。现代中药学的分类，系将药物按功能分为解毒药、清热药、理气药、活血化瘀药等。药用植物学分类，系将中药按药用部位分为根类、叶类、花类、皮类等。而中草药化学则按有效成分分类，如含生物碱的中草药、含挥发油的中草药、含苷类的中草药等。研发中药新药时，应综合这些分类方法，掌握药性理论，抓住药物的共性和个性，科学的理法方药。

    2．遵循药性理论，合理选药

    中药药性理论，包括性、味、归经、升降沉浮及有毒、无毒等。性、味即四气（寒、热、温、凉）和五味（辛、甘、酸、苦、咸）。认识各种药物的共性和个性，以及基本用药规律，如“寒者热之，热者寒之”，平性药一般有温补性能等，已成为药剂工作者遵循的理论和选方药的基点。

    按照君臣佐使来“调兵遣将“，就不致于眉毛胡子一把抓，药味会减少一些。但是还需结合药物物理、化学性质和现代研究成果，方能确定处方中药味。

    3．结合现代研究成果，取舍药用部位

    现代研究成果和手段，已使很多中药和天然药物的有效部位更加明确。抓住药材药用部位的共性，如根茎类（富含生物碱、各种苷类等生物活性成分）、叶类（富含三萜皂苷类）、花类（富含挥发油、黄酮苷类）、皮类（富含黄酮类、蒽醌类）、种子类（富含脂肪油、鞣质等）；研究药材药用部位的个性，例如相同的药用部位，由于来源于不同科属种植物体，成分和作用不尽相同；充分引用现代研究成果，结合临床该病症的病因病机和治疗环节特点，以及药物理化性质、药源、价格、工艺等诸因素，药剂师与中医师共同修订处方，才能制定出一个合理的处方，才能为确保制剂质量和疗效提供保障。