电致孔法透皮给药的研究

来源： 2009年03月05日 16:54

4　电致孔法透皮给药的应用举例

4.1　*［2］　*是一种类物质，用于强烈镇痛和麻醉作用，它是一种碱性亲脂性化合物，相对分子量为336，正辛烷/pH 7.4水中分配系数为717，pKa为8.9，现采用无菌溶液静注给药，也有*透皮给药的报道，但起效慢，给药14 h后才产生持续的镇痛作用。*离子导入给药，可以减少起效时间，实现药物控制释放。
　　电致孔法透皮给药的研究表明，与被动扩散比较，电致孔法可以大大提高*的透皮转运。转运量受脉冲电压、脉冲数和脉冲时间影响，而竞争离子和电极极性对其影响不大。表明电致孔后，*通过孔道的扩散是主要的，电场力作用很小。指数衰减的脉冲比方波脉冲效率高；另外，体外实验中，皮肤电致孔和离子导入法得到的*渗透曲线相同，但初步体内实验表明电致孔法较被动扩散和离子导入法显著减少起效时间，所以，采用电致孔法透皮给药是一个很有希望的非注射给药途径，达到迅速镇痛效果。
4.2　促黄体素释放激素（LHRH）［8］　LHRH相对分子量为1 182，荷一价正电荷。低密度电流（0.2 mAcm-2）离子导入30 min，药物浓度为6 μgml-1后关闭电流，流量降低；90 min后再离子导入，流量不增加，若离子导入前先加一高电压脉冲（500 V，5 ms）流量迅速增大药物浓度为20 μgml-1，关闭电流后，药物浓度迅速降低，90 min后，再给脉冲和离子导入电流则药物浓度又升高，表明重复应用电致孔可以脉动式地增加LHRH的透皮转运，这种脉动式的释药模式对于蛋白质的临床应用是至关重要的，同时，也说明电致孔为实现蛋白质药物的程序化给药提供了一个新方法。
　　总之，电致孔法透皮给药还是一个崭新的技术，研究的也很不成熟，还有很多问题或困难亟待解决，如：电致孔法采用瞬时高电压，如何进行电屏蔽，保证使用安全是个关键问题。另外，采用电池作电源，实现电致孔仪的便携式、微型化，这些都给电路设计带来了困难。目前，仅美国麻省理工学院的Weaver教授研究小组有较深入的理论研究，他们提出一些数学模型预测电致孔透皮转运的流量，将理论预测值与实验值进行分析比较，确定药物的转运机制、影响因素、转运通道等［1，3］。报道,电致孔法与离子导入法并用体外经皮导入核苷，核苷酸取得成功［9］。虽然电致孔法透皮给药距离临床实用化的要求还有相当长的距离，但它非常适用于生物大分子药物的体内传递，这无疑为大分子药物的程序化给药提供了希望和可能，它的研究和开发必将受到国内外药学界的关注。

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