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盐酸贝西沙星滴眼液(原料+制剂)技术转让

来源:广州仁恒医药科技有限公司   2016年04月20日 16:45  

贝西沙星属于第四代喹诺酮类药物,属于抗生素药品,所属类别为处方药。第四代氟喹诺酮类药物zui显著的特征是抗菌谱更宽,不仅保留了前三代抗革兰阴性菌的活性,同时明显增强了抗革兰阳性菌的活性。
盐酸贝西沙星混悬型滴眼液(besifloxacin)用于敏感菌引起的细菌性结膜炎的治疗,由美国博士伦公司开发,于2009年5月28日获得美国FDA批准,商品名为Besivance,活性成分为贝西沙星,是一种混悬滴眼液(0.6%,6mg/ml,5ml/瓶),推荐用法用量是每次1滴,每天3次,持续使用7天。
盐酸贝西沙星系具有N1-环丙基的8-氯氟喹诺酮药物,通过抑制细菌DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ发挥抗革兰阳性菌和阴性菌作用。DNA旋转酶是细菌DNA复制、转录和修补所需的关键酶;拓扑异构酶Ⅳ是细菌分裂时染色体DNA分隔(partitioning)所需的关键酶。该药通过干扰细菌DNA的合成,从而达到杀菌目的。
细菌性结膜炎易感染各年龄层的人群,有效的药物治疗可以减少患者的患病时间并降低感染他人的几率,为医务人员和患者提供多样的治疗手段是非常重要的。 
细菌性结膜炎多见于儿童,在其他年龄人群中也有发生。其症状包括眼睛发红、肿胀、眼睑高度水肿、刺痒、流泪并伴有白色或黄色分泌物。病情持续时间通常为7-14天。
2009年05月28日,美国食品药品管理局宣布批准贝西沙星(besifloxacin,喹诺酮类抗菌素)0.6%眼用混悬液(商品名Besivance)用于治疗细菌性结膜炎(非病毒引起的一种传染性强的化脓性眼部刺激性结膜炎)。
在临床试验中,实验组康复的时间快于仅含防腐剂的对照组。Besivance对于一岁及以上的儿童也有疗效。
临床研究过程中贝西沙星不良反应的发生率不到3%,主要是眼睛发红、视力模糊、眼睛疼痛、刺痒及头痛。Besivance仅为滴眼液,不用于眼部注射。Besivance由博士伦公司(Bausch & Lomb)生产。
品种名称:盐酸贝西沙星滴眼液(原料+制剂)
原    研:博士伦
商 品 名:Besivance
剂    型:混悬型滴眼液
规    格:含贝西沙星 0.6%
包装规格:5ml/支
适 应 症:用于细菌性结膜炎
项目进度:合成路线已打通,小试工艺已完成优化,可放大到公斤级;已完成小试处方及工艺研究。

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