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含氟有机中间体 未来新原料药市场的重要基础

   2008年01月23日 12:18  
    近年来,随着在化学、制药和农业行业得到大规模应用,含氟有机中间体正逐渐显示出巨大的增长潜力。在制药领域,各种医药化合物在合成过程中都需要利用含氟有机中间体,因此,含氟有机中间体变得越来越重要,研发活动也日益活跃。 
  地位越来越重要
  含氟有机中间体主要用于制药行业的原料药生产中。趋势表明,医药化合物的生产过程中,对脂肪族或芳香族含氟有机中间体的需求日渐普遍,在药物品种中所占比例越来越高。
  有机氟化合物具有较强的稳定性、生理活性、脂溶性和硫水性,可以调节电子、亲脂性等参数,所以很多含氟药物在性能上相对具有用量少、毒性低、药效高、代谢能力强等特点,对药物的药效学和药动学性质产生重大的影响。由于含氟药物的性能表现优越,因此,对含氟药物的研发推动了含氟有机中间体国内外市场的放大。
  在现阶段,含氟有机中间体的主要应用市场在氟喹诺酮类药物。氟喹诺酮类药物是上世纪70年代初发展起来的一类新型抗感染药,杀菌谱较广、毒副作用较小且价格适中,是近年来发展较快的抗菌素品类。如环丙沙星、诺氟沙星、莫西沙星、左氧氟沙星、氧氟沙星等,都是用含氟中间体生产出来的。
  抢滩未来*
  在含氟芳香族化合物市场上,意大利Miteni公司、罗地亚公司和比利时Solvay Fluor公司是几家规模较大的中间体生产商。
  根据预测,在制药业正处于快速增长时期的推动下,含氟中间体的需求量也在膨胀,其发展前景令人瞩目。事实上,行业专家和咨询顾问们都持有这样一种观点:今后若干年里,三分之一的新原料药将建立在氟化学基础之上。
  在现阶段,中国和欧洲国家都在积极参与含氟中间体的生产,印度也不甘人后,正在紧紧跟上。有一点值得注意,尽管目前印度生产含氟中间体的公司为数并不多,但是有机氟中间体市场的发展正在吸引着印度其他大型有机中间体生产商趋之若鹜。有趋势已经在印度出现——印度一些染料中间体生产商通过整合,开始介入有机氟中间体的生产。
  印度在技术层面上拥有强大的优势,在有机氟中间体领域已培养了一批训练有素的科学家,这些有利条件将使印度成为中国和欧洲国家的强劲对手,并将帮助印度开发出创新性的定制含氟中间体和原料药,以供应给国内和市场。
  目前在市场上,中国厂家正积极参与芳香族含氟中间体的生产,比如氟化苯、氟苯胺、氟甲苯等。除了供应国内庞大的原料药市场以外,中国还将这些中间体大量出口到世界其他国家。行业分析人士预测,考虑到中国的生产水平以及具备了大规模生产这些中间体的能力,今后若干年里,中国在这些产品上占有的统治地位将不可动摇。
    国内研发方兴未艾 
  国内在发展含氟有机中间体上有着得天独厚的原料优势,如今也形成了一定的产业规模。全国有机氟化工产品的年度总销售收入估计已超过100亿元,其中年销售收入达到或超过15亿元的企业已有4家,含氟芳香族和芳杂环系列农药和医药中间体产品已超过100多种,年总产量共60000多吨。
  国内开发含氟医药中间体的起始原料大部分属于基础化工原料如对硝基氯苯、二氯苯等,而这些基础化工原料在国内的供应丰富且品质优良;此外,我国萤石储量丰富,基础氟原料实力较强。可以说,我国发展有机氟工业是具有非常有利的原料优势的。借助着优势,我国自上世纪70年代开始研发有机氟中间体及其精细化学品,到了90年代,我国含氟化合物更是以强劲的速度发展,目前我国已经成为含氟药物和中间体产量zui大的国家之一,有80%以上的含氟中间体供应出口。
  目前,我国已开发并已投入批量生产的喹诺酮类抗菌药主要有诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等,其中以诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星生产量zui大,约占国内氟喹诺酮类抗菌药总产量的98%。

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