PEG修饰剂选择指南

以下是PEG选择的常规指导，对于具体和特殊的PEG修饰，请参考文献和具体的实验研究

1. 胺的修饰和N-端聚乙二醇接枝：

N-羟基琥珀酰亚胺（NHS）可以和赖氨酸的胺基基团反应。反应条件温和，PH7-9，低温（5-25°C），反应时间短，生成稳定的酰胺键。

PEG-Aldehyde在硼氢化钠和氰基硼氢化钠等还原剂的存在下，将伯胺还原成仲胺，PH值对这一反应很重要。

PEG-Epoxide 亲核加成

PEG-Isothiocyanate与胺反应生成稳定的硫脲。

PEG-COOH 修饰前需要活化。

PEG-NPC 在合适的条件下，可以与胺反应

PEG-Acrylate 与胺发生迈克尔加成，反应速率相对较慢。

2. 羧基的修饰：

PEG-NH2 在DCC或EDC偶联剂的存在下，与羧基反应生成酰胺

PEG-Hydrazide 在弱酸性条件下经EDIC活化，可与蛋白质的羧基反应，且在此反应条件下，所有试剂的氨基基团都保持非活性状态。

PEG-Halide/Sulfonate PEG-卤化物（氯化物，溴化物，碘化物，对甲苯磺酸酯和甲磺酸酯）可以与去质子化的羧基（-COO-）盐反应。

3. 巯基的修饰：

是针对生物分子的自由硫醇，如半膀氨酸的修饰

PEG-Maleimide 马来酰亚胺环上的C=C双键与硫醇发生迈克尔加成，理想的反应条件PH=8

PEG-OPSS 与巯基生成S-S键，也可以在硼氢化钠和硫代乙醇胺等还原剂作用下发生逆反应。

PEG-Vinylsulfone

PEG-Thiol  形成氧化性的二硫化物

PEG-卤化物（氯化物，溴化物，碘化物，对甲苯磺酸酯和甲磺酸酯） 碘乙酸酯或碘乙酰胺对于自由硫醇的活性*。

4. 羟基的PEG修饰

PEG-Isocyanate 羟基基团与PEG-NCO反应形成碳酸酯

PEG-Silane 硅烷与羟基化的表面反应

PEG-Epoxide 与羟基反应  PH 8.5-9.5

5. 点击化学的PEG修饰

PEG-Azide, PEG-Alkyne 叠氮化物与炔在铜催化剂存在下生成稳定的1,2,3-三氮唑环，称为Huisgen叠氮—炔环化加成。

6. 表面PEG修饰

PEG-Thiol 可以和大多数贵金属表面反应，例如金、银等

PEG-Silane 可以和羟基化表面反应，硅胶、玻璃、羟基化或酸活化的贵金属表面，如铂、钯等。

7. 聚合反应的PEG修饰

在自由基引发剂、紫外照射或高温下，PEG交联剂能聚合形成凝胶、微粒或交联网状结构，用于药物释放和组织工程。

PEG-Thiol 多臂Thiols能自交联形成二硫键，在适当的还原条件下可以逆向反应

PEG-Acrylate 双臂或四臂Acrylate能交联形成稳定的C-C键

8. 可逆的PEG修饰

使用特定的PEG试剂，可以裂解化学键

PEG-Hydrazide 可以与羰基（酮或醛）反应生成酰腙，在酸性条件下容易水解

PEG-Thiol  PEG-S-S-PEG 二硫键可以在适当的还原剂存在下裂解