CAS号：1703768-73-3，NOTA-PSMA的作用机理详细分析

·化学组成与结构

作为典型的 NOTA 缀合前体，同时具备分子探针与靶向成像的结构基础，核心结构包含三部分：

一是PSMA 靶向结合域（BCH 结构，即 β- 丙氨酸 - 谷氨酸 - 脲基 - 苯丙氨酸片段），可特异性识别 PSMA 胞外催化域的活性口袋，结合解离常数（KD）约 0.8-1.5 nM，亲和力优于早期 PSMA 配体；

二是核素螯合域（NOTA，1,4,7 - 三氮杂环壬烷 - 1,4,7 - 三乙酸），具有三个羧基配位位点，可与 68Ga、18F、99mTc 等放射性核素稳定螯合，螯合常数（log K）＞18，能有效避免核素在体内解离，保障成像稳定性；

三是柔性连接臂（由甘氨酸 - 甘氨酸 - 赖氨酸片段构成），可减少靶向结合域与螯合域之间的空间位阻，确保 PSMA 结合域高效结合靶点，同时提升分子在体内的水溶性与代谢稳定性。

·基本性能参数

CAS号：1703768-73-3

中文名称：1,4,7 - 三氮杂环壬烷 - 1,4,7 - 三乙酸缀合前列腺特异性膜抗原结合配体

英文名称：PSMA-BCH；NOTA-PSMA；

分子量：941.03

分子式：C45H64N8O14

性状：固体

颜色：White to off-white

溶解性：易溶于水、磷酸盐缓冲液；在甲醇、乙醇等有机溶剂中溶解度较低

结构式：

供应商：西安凯新生物科技有限公司

储存条件：-20℃以下冰冻、干燥保存，避免反复冻融。

安全性：

操作时需佩戴防护装备，避免接触皮肤和眼睛。

如不慎接触，请立即用大量清水冲洗，并寻求医疗帮助。

·作用机理

（一）靶向结合与富集

PSMA-BCH通过其靶向结合域特异性识别PSMA阳性肿瘤细胞，结合亲和力较高。与核素螯合后形成的探针经静脉注射，可在肿瘤部位选择性富集，未结合部分主要通过肾脏快速排泄，降低非特异性本底。

（二）成像信号产生

螯合的放射性核素（如⁶⁸Ga）衰变时释放正电子，与体内电子湮灭后产生γ光子，被PET设备捕获并重建为三维影像，反映肿瘤位置与活性。

（三）治疗作用

与治疗性核素（如¹⁷⁷Lu）螯合后，药物靶向进入PSMA阳性肿瘤细胞，核素释放射线对肿瘤细胞产生作用，同时减少对正常组织的影响。

·相关试剂

Biotinyl-LL-37

Dnp-PYAYWMR

Cys(Npys)-(Arg)9

Deferoxamine-p-SCN

Biotinyl-KR-12 (human)

Biotinyl-Obestatin，rat

Biotinyl-(Arg8)-Vasopressin

Bid BH3 (80-99)，FAM labeled

Bak BH3 (72-87)，TAMRA-labeled

5-TAMRA-Amyloid β-Protein (1-40)

Cys(Npys)-TAT (47-57)，FAM-labeled

Biotinyl-(Gln1)-Orexin A (human，mouse，rat)

Maleimido-mono-amide-DOTA-tris (t-Bu ester)

FITC-εAhx-HHV-2 Envelope Glycoprotein G (561-578)

GLP-1 (7-36)-Lys(biotinyl) amide (human，bovine，guinea pig，mouse，rat)

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该试剂仅用于科研实验，不可用于人体