DOTA-3-酪氨酰基-奥曲肽是一种双功能化合物，快速浏览其核心知识

·基本定义与化学结构

DOTA-3-酪氨酰基-奥曲肽（DOTATATE）是一种双功能化合物，由以下两部分通过酰胺键共价连接而成：

DOTA螯合单元

结构：1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸（1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid）。

功能：作为八齿配体，拥有四个氮原子和四个羧基氧原子作为配位点，可与多种金属离子（如镓-68、镥-177、钇-90等）形成热力学稳定性高、动力学惰性好的络合物。

特点：在生理环境中不易解离，确保金属离子的稳定传递。

TATE肽链单元

结构：3-酪氨酰基-奥曲肽（Tyr³-Octreotate），一种人工合成的环状八肽。

功能：保留生长抑素的生物活性构象，能够特异性识别并结合生长抑素受体（SSTR，尤其是SSTR2亚型）。

修饰：在奥曲肽的3号位引入酪氨酸（Tyr³），提高对SSTR2的亲和力；两个半胱氨酸残基（Cys²和Cys⁷）之间形成二硫键，稳定肽链构象。

·基本信息介绍（资料卡）

CAS号：177943-89-4

中文名称：DOTA-3-酪氨酰基-奥曲肽

英文名称：DOTATATE

分子式：C65H90N14O19S2·3TFA·3H2O

分子量：1831.7

运输：低温运输

纯度：≥95%

储存条件：-20℃以下冰冻、干燥保存，避免反复冻融

供应商：西安凯新生物科技有限公司

结构式：

安全性：

操作时需佩戴防护装备，避免接触皮肤和眼睛。

如不慎接触，请立即用大量清水冲洗，并寻求医疗帮助。

·反应机制

其主要反应机制涉及两个层面：

合成反应：在化学合成中，DOTA 的活性衍生物（如含有羧基的衍生物）与奥曲肽肽链上酪氨酸残基的氨基（或羟基）发生缩合反应，形成稳定的酰胺键（或酯键），从而将两部分共价连接。

放射性标记机制：其核心应用机制是 DOTA 大环结构对放射性金属离子的螯合作用。在标记过程中，DOTA-TATE 前体与含有特定放射性核素（如 ⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y 等）的溶液混合，在适当的温度、pH 值和缓冲条件下，DOTA 的空腔会捕获并牢固结合金属离子，形成稳定的放射性药物

·相关试剂

2-Aminoethyl-mono-amide-DOTA-tris(t-Bu ester)

Maleimido-mono-amide-DOTA-tris (t-Bu ester)

Azido-mono-amide-DOTA-tris(t-butyl ester)

Cys(Npys)-TAT (47-57)，FAM-labeled

5-TAMRA-Amyloid β-Protein (1-40) 

p-NH2-Bn-DOTA-tetra(t-Bu-ester)

Bak BH3 (72-87)，TAMRA-labeled

Maleimido-mono-amide-DTPA

Biotinyl-Obestatin，rat

Deferoxamine-p-SCN

Dnp-PYAYWMR

Cys(Npys)-(Arg)9

Biotinyl-LL-37

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该试剂仅用于科研实验，不可用于人体