DOTA-RGD是一种功能化配体分子，它是由DOTA与RGD三肽序列共同构成

·基本定义与化学结构

DOTA-RGD是一种功能化配体分子，由DOTA（1,4,7,10-四羧基环十二烷四乙酸）与RGD（精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸）三肽序列共同构成。该分子集金属螯合能力、靶向识别能力和生物相容性于一体，在分子成像、放射性标记及靶向药物递送中作为重要工具使用。

·基本信息介绍（资料卡）

中文名称：DOTA链接直链RGD

英文名称：DOTA-RGD；RGD-DOTA

分子式：C28H48N10O13

分子量：732.74

外观：固体/粉末

溶解性：溶于部分有机溶剂和水

厂商：西安凯新生物

结构式：

纯度：≥95%

储存条件：-20℃以下冰冻、干燥保存，避免反复冻融

安全性：

操作时需佩戴防护装备，避免接触皮肤和眼睛。

如不慎接触，请立即用大量清水冲洗，并寻求医疗帮助。

·结构组分

DOTA是一种经典的多齿螯合剂，可与多种放射性金属离子（如⁶⁴Cu、⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu）形成稳定的配位复合物，广泛用于正电子发射断层扫描（PET）和单光子发射计算机断层扫描（SPECT）等核医学成像领域。RGD三肽序列能够特异性识别细胞表面的整合素αvβ3和αvβ5，这类整合素在血管内皮细胞和某些特定细胞类型中表达水平较高，因此DOTA-RGD可实现靶向识别与分子成像的整合。

·DOTA-RGD与NOTA-RGD的比较 有何差异？

DOTA-c(RGDfK)与NOTA-c(RGDfK)的主要差异体现在标记条件、体内性能及核素适配范围三个方面：

1. 标记条件

NOTA可在室温下与⁶⁸Ga快速螯合（约5分钟，产率>96%），操作便捷；DOTA则需加热（约95°C，10-20分钟）才能高效标记。

2. 体内性能

NOTA-RGD的血浆蛋白结合显著低于DOTA-RGD，因此其靶组织/血液比更优（NOTA为11，DOTA为4），成像对比度更高。而DOTA-RGD在部分器官中的非特异性摄取较低。

3. 核素适配范围

DOTA通用性更强，可同时适配诊断核素（⁶⁸Ga、⁶⁴Cu）和治疗核素（¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y）；NOTA则更适配⁶⁸Ga和⁶⁴Cu的成像应用。

·相关试剂

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以上内容均由西安凯新生物科技有限公司YNN编辑整理

该试剂仅用于科研实验，不可用于人体