详细介绍
地塞米松原料药
中文名称: 地塞米松
中文同义词: 地塞米松;9-氟-11,17,21-三羟基-16-甲基(11B,16A)-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮;9-氟-11,17,21-三羟基-16-甲基(11β,16α)-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮;试剂;9Α-氟-16Α-甲基氢化泼尼松;9Α-氟-16Α-甲基脱氢皮质酮;9Α-氟-16Α-甲基脱氢皮质甾醇;氟美松
英文名称: Dexamethasone
英文同义词: 16alpha)-;16alpha)-9-fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-(11bet;16alpha-methyl-9alpha-fluoro-1,4-pregnadiene-11beta,17alpha,21-triol-2,20-dione;16-alpha-methyl-9-alpha-fluoro-1,4-pregnadiene-11-beta,17-alpha,21-triol-3,2;16-alpha-Methyl-9-alpha-fluoro-1,4-pregnadiene-11-beta,17-alpha,21-triol-3,20-dione;16-alpha-methyl-9-alpha-fluoro-11-beta,17-alpha,21-trihydroxypregna-1,4-dien;16alpha-Methyl-9alpha-fluoro-11beta-17alpha-21-trihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione;16-alpha-methyl-9-alpha-fluoro-1-dehydrocortisol
CAS号: 50-02-2
分子式: C22H29FO5
分子量: 392.46
EINECS号: 200-003-9
熔点 262-264 °C(lit.)
比旋光度 75 º (c=1, dioxane)
折射率 76 ° (C=1, Dioxane)
储存条件 2-8°C
溶解度 ethanol: 1 mg/mL
form powder
color off-white
水溶解性 10 mg/100 mL (25 ºC)
Merck 14,2943
BRN 2066651
KG 医药级 含量98% 粉状 白色 25KG/铝箔袋
用途 主要用于抗炎和抗过敏,适用于类风湿性关节炎和其他胶原性疾病等。9-氟-11,17,21-三羟基-16-甲基(11β,16α)-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮 Prednisolone F (11β,16α)-9-Fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 9α-Fluoro-16α-methyl-11β,17α,21-trihydroxy-1,4-pregnadiene-3,20-dione 9α-Fluoro-11β,17α,21-trihydroxy-16α-methylpregn-1,4-diene-3,20-dione 糖皮质激素 抗炎药 抗内毒素药 免疫抑制剂 抗休克药 应激反应增强剂
地塞米松原料药物性数据
1.性状:白色粉末
2.熔点(℃):255~264
3.比旋光度(º,C=1, DIOXANE):75
4.溶解性:可溶于水,10mg/100mL,25℃;乙醇,1mg/mL。
性质与稳定性
基地塞米松的化学结构为泼尼松龙的B环9α位引入氟原子,D环16α位引入甲;9α氟及16α甲基均使其抗炎活性显著增强,而16α甲基则显著地降低了地塞米松的水钠潴留副作用。地塞米松与泼尼松龙的临床生物等效剂量比为0.75:5,生物半衰期为36-54小时,列为*糖皮质激素。
用途
地塞米松与其他糖皮质激素一样,具有抗炎、抗内毒素、抑制免疫、抗休克及增强应激反应等药理作用,故广泛应用于各科治疗多种疾病,如自身免疫性疾病,过敏,炎症,哮喘及皮肤科、眼科疾病。地塞米松磷酸钠注射剂更是抢救垂危病人*的救药急品,近十几年来,临床医师应用地塞米松磷酸钠治疗和预防各类中西药引起的药物过敏及治疗病毒冒引起的发烧等症,使地塞米松临床用药量逐年增加,至今我国已成为世界上大的地塞米松市场。地塞米松等糖皮质激素在应用剂量替代治疗时无明显不良反应,不良反应多发生在应用药理剂量时,而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类: 1.长程使用可引起以下副作用:医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、肌无力、肌、低血钾综合征、胃肠道刺激、呕吐)、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔,儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。 2.患者可出现精神症状:欣、激动、谵妄、不安、定向力障碍,也可表现为抑制。精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。 3.并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。 4.糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱,经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃,则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。 糖皮质激素地塞米松俗称“,属化妆品严禁添加的成分,使用添加了地塞米松的化妆品的消费者会觉得皮肤明显变好,但*使用不仅会造成依赖,而且可导致皮炎甚至各种疾病。