巴瑞克替尼 LY3009104 1187594-09-7
Baricitinib (LY3009104, INCB028050)是一种选择性JAK1和JAK2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为5.9 nM和5.7 nM,比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右,对c-Met和Chk2没有抑制作用。Phase 3。
在外周血单核细胞中Baricitinib抑制IL-6刺激的典型底物STAT3 (pSTAT3) 的磷酸化以及随后趋化因子MCP-1的产生,IC50值分别为44 nM和40 nM。在独立的幼稚型T 细胞中Baricitinib也可以抑制IL-23刺激的STAT3的磷酸化,IC50为20 nM。