盐酸格拉司琼抗肿瘤辅助原料药

盐酸格拉司琼抗肿瘤辅助原料药

盐酸格拉司琼

107007-99-8

医药级99.5%

白色粉状

1公斤/铝箔袋

EP标准

中文名称: 盐酸格拉司琼

中文同义词: N-(内-9-甲基-9-氮杂二环[3,3,1]壬-3-基)-吲哚-3-羧酰胺盐酸盐;盐酸格雷西隆;盐酸格拉司琼;1-甲基-N-[内向-9-甲基-9-氮杂双环(3,3,1)壬烷-3-基]-lH-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐;桥-N-(9-甲基-9-氯杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1-甲基-1H-吲唑-3-羧酰胺盐酸盐;盐酸格雷西龙;盐酸格拉司;盐酸格拉司琼杂质

英文名称: Granisetron hydrochloride

英文同义词: 1-methyl-n-(9-methyl-9-azabicyclo(3.3.1)non-3-yl)-1h-indazole-3-carboxamid;endo-1-methyl-n-(9-methyl-9-azabicyclo(3.3.1)non-3-yl)-1h-indazole-3-carboxa;endo-monohydrochlorid;midehydrochloride;1-METHYL-N-[(3-ENDO)-9-METHYL-9-AZABICYCLO[3.3.1]NON-3-YL]-1H-INDAZOLE-3-CARBOXAMIDE HYDROCHLORIDE;KYTRIL;BRL-43694A;GRANISERTROL HYDROCHLORIDE

CAS号: 107007-99-8

分子式: C18H25ClN4O

分子量: 348.87

盐酸格拉司琼概述 盐酸格拉司琼zui初是由英国 Beecham公司开发于80年代中期。1991年，由合并后的Smithkline-Beecham(SB)公司*将3mg注射剂Kytri1在南非推上市。迄今，包括1mg口服片剂、1mg注射剂，盐酸格拉司琼已在美、英、法、日、德、意等*四十多个国家和地区上市。Smithkline-Beecham(SB)公司在和葛兰素公司合并是又将该品转给了罗氏公司。

国外研究资料表明， 盐酸格拉司琼具有高度的受体选择性。其与5-HT3受体的亲和力是与其它受体如5-HT1、5-HT2、多巴胺D1、D1，组胺H1、苯二氮卓及阿片受体的亲和性的4000—10000倍，而恩丹西酮的这种差异仅1000倍。对顺铂致雪貂呕吐的预防试验， 盐酸格拉司琼三个剂量组：2×0.005、2×0.05及2×0.5mg／kg( iv)的止吐率分别为93%、96%和*，而恩丹西酮2×2.5mg／kg的止吐率为89%，表明盐酸格拉司琼抗呕吐活性强于恩丹西酮至少5倍。毒性研究认为， 盐酸格拉司琼在小剂量时能达到很好的止吐作用， 副作用很小。大剂量时心血管系统出现异常。由于盐酸格拉司琼的临床*剂量很小(3mg/d)，仅为动物试验所用的zui低剂量(＜1mg／kg＝ 的l／25，因此，临床应用是很安全的。药代动力学研究表明， 盐酸格拉司琼在病人体内的半衰期( t1/2)为9h，健康人为4h；老年人t 1/2为7.7h，青年人为4.9h。盐酸格拉司琼主要在肝脏代谢，以7－羟基盐酸格拉司琼和其他代谢产物形式通过粪便和尿液排出体外。肝功受损或肝转移癌的血浆清除率减少，肾功能不全时清除力为正常时的1／4。口服观察到很高的首过代谢，生物利用度为60%。

说明书 【性状】无色或几乎无色的澄明液体。

【药理毒理】本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制和呕吐的机理，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，抑制、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。

【适应症】放于放射治疗、细胞毒素类药物引起的和呕吐。

【用法用量】静脉滴注。成人*用量通常为3mg，于化疗前30分钟静脉给药。大多数病人只需给药一次，对和呕吐的防预作用便可超过24小时，必要时可增加给药次数1-2次，但每日zui高剂量不超过9mg。输注时间不少于5分钟。

【药代动力学】健康受试者静注本品20或40μg/kg后，平均血浆浓度峰值为13.7 和42.8μg/L，血浆消除半衰期约3.1-5.9小时。本品在体内分布广泛，血清蛋白结合率约为65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径N-去烷基化及芳香环氧化后被共轭化。本品通过粪便和尿液排泄。

化学性质 白色或微黄白色结晶性粉末，无臭。易溶于水，较难溶于甲醇，极难溶于乙醇，几不溶于。熔点290-292℃。急性毒性LD50、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：17，25，14，16静脉注射。

用途 为外周及中枢神经系统中5-羟色胺3(5-HT3)的选择性拮抗剂。用于细胞物或放疗引起的和呕吐。

用途 解痉药。止吐药，用于化、放疗所致的呕吐。

用途 用作解痉药

盐酸格拉司琼抗肿瘤辅助原料药

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