恩替卡韦水合物

中文名称：恩替卡韦水合物

中文别名：恩替卡韦一水;恩替卡韦水合物;恩替卡韦一水物;恩替卡韦对照品;恩替卡韦及中间体

英文名称：Entecavir hydrate

英文别名：Entecavir monohydrate

9-[(1S,3R,4S)-4-Hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]guanine Monohydrate;

Entecavirhydrate

Entecavir (monohydrate)

CAS号：209216-23-9

分子式：C12H17N5O4

分子量：295.29400

恩替卡韦水合物 性质

外观与性状：恩替卡韦一水合物(209216-23-9)为白色或类白色结晶粉末，无臭，在二甲基甲酰胺中溶解，甲醇中略溶，乙醇和水中微溶，在乙腈或丙醇中几乎不溶

密度：1.81

沸点：661.4ºC at 760 mmHg

恩替卡韦水合物 用途与合成方法

抗病毒

恩替卡韦一水合物是一种新型的环戊酰鸟苷类抗乙肝病毒*物，药理作用与恩替卡韦相似，临床上适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
本品为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性：
(1) HBV多聚酶的启动。
(2) 前基因组mRNA逆转录负链的形成。
(3) HBVDNA正链的合成。
恩替卡韦三磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μm。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱，Ki值为18至160μm。

抗病毒活性

在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中，恩替卡韦抑制50%病毒DNA合成所需浓度(EC50)为0.004μm。恩替卡韦对拉米夫定耐药病毒株(rtL180M，rtM204V)的EC50的中位值是0.026μm(范围0.01至0.059μm)，而恩替卡韦对在细胞培养液中生长的1型人类免疫缺陷病毒(HIV)无临床相关活性(EC50>10μm)。每天或每周一次使用本品能降低北美土拨鼠和鸭的肝炎病毒DNA水平。对5只北美土拨鼠的*研究表明，每周口服0.5mg/kg恩替卡韦(相当于人体1.0mg的剂量)能将其中的3只土拨鼠的病毒DNA保持在不可测水平(病毒DNA水平<200拷贝/mL，PCR法)长达3年之久。在任何使用该药治疗长达3年的动物中，未发现HBV多聚酶发生与恩替卡韦耐药相关的变化。

恩替卡韦水合物 上下游产品信息