巴瑞克替尼

中文名称：巴瑞克替尼

中文别名：巴昔替尼

英文名称：Baricitinib

英文别名：LY 3009104;INCB 028050;Baricitinib;Baricitinib, >=98%;Baricitinib (LY3009104);Baricitinib(INCB 028050;Baricitinib Chemical Structure;Baricitinib/INCB 028050/LY3009104;aricitinib (LY3009104, INCB028050);Baricitinib (LY3009104, INCB028050)

CAS:1187594-09-7

分子式：C16H17N7O2S

分子量：371.41688

巴瑞克替尼 性质

外观：类白色或白色结晶性粉末，无臭无味，在水中略溶，在热水中溶解，在乙醇或丙酮中不溶，在氢氧化钠试液中易溶。

密度：1.56

巴瑞克替尼 用途与合成方法

简介：巴瑞克替尼（Baricitinib）是一种口服的JAK激酶1和2的抑制剂，常用于成年人治疗中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）。对于之前没有用过生物DMARDS药物的类风湿关节炎患者，巴瑞克替尼可以降低疾病的活动度；

作用机制

Baricitinib（olumiant）是一种选择性JAK2和JAK1抑制剂，对Janus Kinase，jak3or TYK2效力少。该激酶及其相关的信号转导和转录激活因子（JAK-STAT）是控制细胞因子与I型和II型细胞因子受体信号传导的幅度和持续时间的主要细胞内途径。这些受体缺乏能够介导的内在酶活性信号转导；Janus激酶信号传导及转录激活因子是通过JAK酶磷酸化，导致STAT活化。几种炎症因子参与RA的发病机制，包括IL-6、粒细胞巨噬细胞集落刺激因子、（GM-CSF）因子。干扰素信号通过JAK-STAT信号通路。因此， JAK1和JAK2抑制剂可靶向作用多个RA相关的细胞因子通路，从而可以减少炎症细胞关键免疫细胞的活化和增殖。 Baricitinib对JAK3没有作用。JAK3可能是与普通γ链受体有关。常见的γ链的细胞因子包括IL-15和IL-21，主要作用调淋巴细胞活化、功能和增殖。

适应症

1.用于成年人治疗中度至重度活动性类风湿关节炎（RA），患者对于一个或多个抗风湿药物不耐受可采用本品治疗，本品可单药治疗或与甲氨蝶呤联合治疗。baricitinib治疗银屑病、糖尿病肾*、特应性皮炎、系统性红斑狼疮等疾病的疗效，目前均处于II期临床阶段。
2.用于科学研究和化学试剂领域

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