环孢素A
中文同义词: 环胞菌素;环孢菌素;环孢素;环胞霉素 A;环胞霉素A;抗生素S;环孢素A;环蒽孢A
英文名称: Cyclosporin A
英文同义词: ol27-400;s7481f1;sandimmun;sandimmune;ANTIBIOTIC S 7481F1;ANTIBIOTIC S 7481FI;CICLOSPORIN;CICLOSPORIN A
CAS号: 59865-13-3
分子式: C62H111N11O12
分子量: 1202.61
EINECS号:
相关类别: Active Pharmaceutical Ingredients;Organics;原料药;Intermediates & Fine Chemicals;Peptides;Pharmaceuticals;多肽多烯类抗生素;抗生素;药物;Protein Phosphatase;Signalling;科研试剂;免疫抑制剂
质量标准：CP2010
包装：根据客户需求
单价：1KG以上8950/KG
环孢素A(cyclosprine,CyA)是由11个氨基酸组成的环状多肽,是土壤中一种真菌的活性代谢物.1978年英国*将CyA应用于临床肾移植,此后CyA又用于肝、心、肺、胰腺、骨髓等器官的移植,均取得令人满意的效果,明显提高病人的生存率.1984年环孢素A进入我国,形成了"环孢素A+硫唑嘌呤+激素"的三联免疫抑制方案,大大提高了移植存活率,同时也使移植术后急性排斥反应的发生率大幅下降.CyA作为一种强效免疫抑制剂,近年来人们对它的研究越来越多,发现它还可用来治疗自身免疫性疾病、血液病及抗寄生虫病等。
适应证：
药物相互作用：
1，除糖皮质激素外，本品应避免与其他任何免疫抑制剂合用。
2，本品主要在肝内代谢灭活，凡影响肝酶活性的任何药物都影响本品的代谢，如红霉素、交沙霉素、强力霉素、酮康唑、H2受体拮抗剂、钙拮抗剂、雄激素、药均影响肝细胞内细胞色素P-450酶的活性，有增加本品毒性的危险。
4，氨基糖苷类抗生素、复方新诺明、TMP、两性霉素B、头孢菌素、氮芥、非甾体抗炎药、甘露醇、呋塞米等都可增加环孢菌素的肾毒性。
5，用本品时禁用钙剂与增钙剂，也不可接种疫苗。
6，*与糖皮质激素合用可诱发糖尿病、高血压、溃疡病及骨质疏松症等，且可增加本品的毒性。
7，在用环孢菌素之前用过其他免疫抑制剂者，病人多有整体免疫力下降而易发生感染。
副作用：
1，肾毒性：约占13%，可有肾小球血栓、肾小管阻塞、线粒体肿胀、蛋白尿、管型尿等; 偶有高尿酸血症、高血钾、血清肌酐升高、尿素氮升高、少尿或无尿。
2，肝毒性：低蛋白血症、高胆红素血症、血清碱性磷酸酶和乳酸脱氢酶升高，当药物血清浓度大于200ng/ml时易发生，尤多见于原有肝炎或肝功能损害者。
3，神经系统：常表现为运动性脊髓综合征、小脑性共济失调、精神错乱、震颤、感觉异常等。
生产方法 以多孢木霉菌(Tolypocladium inflatum Cams)为生产菌株。75L罐内装50L种子培养基，接种5×109个孢子，Ph=5.4—4.3，培养72h，得到一级种子液。750L发酵罐内装500L发酵培养基，种入上述一级种子液，培养6天，得二级种子液。4500L发酵罐内装3000L发酵培养基，发酵12天，得到环孢素发酵毒。往发酵液中加人等体积的乙酸乙酯提取，分出有机层，减压蒸发，得粗品。融化处理，可得环孢素和环孢菌素C组分，其中环孢素的产量约为150～200mg/L环孢菌素C约为50～100mg/L。
环孢素原料药－环孢素－高效液相色谱法
采购中心
