公司品种有布格替尼,塞尔帕替尼LOXO-292,TAS6417,TAK788,卡博替尼,AZD3759, 妥卡替尼,BDTX-189, DZD9008,恩氯米芬柠檬酸盐等产品。
体外活性:TAS6417抑制EGFR及其突变体的体外磷酸化活性,包括外显子20插入突变,IC50值范围为1.1±0.1至8.0±1.1nM。 TAS6417抑制表达EGFR基因的外显子20插入突变的细胞的生长,LXF 2478L细胞的GI50值为86.5±28.5nM,NCI-H1975EGFR D770_N771insSVD细胞的GI50值为45.4±2.6nM。 TAS6417还有效抑制具有活化突变或获得性抗性突变的其他细胞系中的增殖,平均GI50值为1.92±0.21nM至7.12±0.60nM。 相反,TAS6417对正常人表皮角质形成细胞(NHEK-Neo)细胞增殖的影响是适中的,其中WT EGFR与生长和存活有关。体内活性:TAS6417在EGFR外显子20插入驱动的肿瘤模型中导致体内持续的肿瘤消退。 TAS6417抑制肿瘤中的突变EGFR,但不抑制皮肤组织中的WT EGFR。 TAS6417延长了携带肺癌的动物的存活。
公司品种有布格替尼,塞尔帕替尼LOXO-292,TAS6417,TAK788,卡博替尼,AZD3759, 妥卡替尼,BDTX-189, DZD9008,恩氯米芬柠檬酸盐等产品。