【产品名称】:罗通定(延胡索乙素)
【英文名称】:Rotundine
【别名】:颅通定,左旋四氢巴马汀,L-四氢巴马汀。
【产品来源】:罗通定来源于金藤属防己科地不容。产品性状:本品为白色或微黄色的结晶;无臭,无味;遇光受热易变黄。
【产品规格】:≥98%HPLC
【性 状】本品在乙醇或*中略溶,在水中不溶;在稀硫酸中易溶。熔点 本品的熔点为141~144℃。比旋度 取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释成每1ml中含8mg的溶液,在25℃时依法测定,比旋度为-290度至-300度。
【功能作用】:适用于因疼痛不能入睡的病人,胃溃疡及十十指肠溃疡的疼痛,分娩后的宫缩痛以及紧张性失眠、痉挛性咳嗽等。
【包装规格】:25kg纸板桶或根据客户要求。
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临床应用
硫酸罗通定注射液
1、作用同延胡索乙素,但较强。其催眠作用服后15分钟发生,2小时后消失,因同时有止痛作用,所以特别适于因疼痛而失眠的病人。
2、用于胃溃疡及十二指肠溃疡的疼痛、分娩后宫缩痛、紧张性失眠、痉挛性咳嗽等 [
药理药动
药理毒理
该品具有镇痛、镇静、催眠及安定作用。其镇痛作用弱于*,强于一般解热镇痛药。在治疗剂量下无呼吸抑制作用,亦不引起胃肠道平滑肌痉挛。对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好,对急性锐痛(如手术后疼痛,创伤性疼痛等)、晚期癌症痛效果较差。在产生镇痛作用的同时,可引起镇静及催眠。该品的作用机制尚待阐明,可能与通过抑制脑干网状结构上行激活系统、阻滞脑内多巴胺受体的功能有关。治疗量无成瘾性。
药代动力学
1、该品口服吸收良好在体内以脂肪组织中分布多,肺、肝、肾次之。主要经肾排泄。此后内脏含量下降,脂肪中含量却增加,显然与该品脂溶性有关。从鼠与兔试验表明,该品极易透过血脑屏障而进入脑组织,2小时后低于血中含量。
2、该品在体内以脂肪组织中分布多,肺、肝、肾次之。主要经肾排泄。此后内脏含量下降,脂肪中含量却增加,显然与该品脂溶性有关。从鼠与兔试验表明,该品极易透过血脑屏障而进入脑组织,几分钟内即出现较高浓度,但30分钟后即降低,2小时后低于血中含量