比马前列素 Bimatoprost

比马前列素Bimatoprost是一种前列腺素类似物，局部（眼药水）用药，治疗青光眼和高眼压症。

Bimatoprost轻度刺激房水的流动速率，白天为13％，夜间为14％，其降眼压作用主要是由于在向外流的tonographic性降低26％。Bimatoprost增强压敏流出通路。[1] Bimatoprost置换[3H]前列腺素F（2alpha）结合FP受体，K（i）值为6.31 μM。在表达人FP受体的人类胚胎肾细胞和FP受体的3T3小鼠成纤维细胞中，Bimatoprost迅速动员细胞内钙离子，EC50分别为2.94 μM和2.2 μM。[2] Bimatoprost上调猫的虹膜中Cyr61的表达。Bimatoprost诱导上调Cyr61 mRNA表达，不是由于前列腺素FP受体的激活，而是别的受体的激活。[3] Bimatoprost持续引起在同一组织制备内的不同细胞中的反应，而前列腺素F（2a）和17-苯基前列腺素F（2α）刺激相同的细胞反应。Bimatoprost选择性地刺激在不同的猫的虹膜括约肌细胞内的钙信号。

Bimatoprost是17-苯基三PGF2α的乙基酰胺衍生物，是一种有效的前列腺素FP受体激动剂。Bimatoprost引发的直接的，强有力的[钙离子可以快速回到基线水平。Bimatoprost对大鼠，小鼠和人类的FP前列腺素受体具有直接激动剂活性。