中文名称：(R)-3-氨基-3-(2-甲基苯基)-丙酸
英文名称：(R)-3-Amino-3-(2-methyl-phenyl)-propionic acid
CAS号：752198-38-2
别名：(R)-3-Amino-3-(o-tolyl)propanoic acid
分子式：C10H13NO2
分子量：179.21572
结构图：
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靶向多肽和自组装
1.肿瘤归巢肽和靶向肽
THP主要是一些靶向肿瘤或肿瘤微环境(如肿瘤内皮、淋巴管或肿瘤细胞等)的包含3~10个氨基酸的小肽，由于它们的肿瘤靶向性和高渗透性，通常可作为肿瘤相关诊断试剂或作为靶向分子引导抗肿瘤药物进入肿瘤部位发挥抗肿瘤效果，这在很大程度上减少了药物的毒副作用、增加了药物在肿瘤部位的分布。THP可以修饰在包裹药物的纳米颗粒表面，将药物靶向递送至肿瘤组织[29-30]。将多肽药物融合整合素亲和肽RGD也可达到提高多肽药物肿瘤靶向性的目的[31-33]，或利用肿瘤微环境偏酸性的特点，以酸响应纳米载体包裹抗肿瘤多肽[34]或直接设计肿瘤pH响应的多肽药物以期达到缓释和提高多肽在肿瘤部位的利用率。此外，由于肿瘤组织高表达基质金属蛋白酶MMP2等，利用此特性，可设计该酶特异识别的连接子序列，使多肽前药到达肿瘤组织后被MMP2水解，释放出活性片段[35-36]。
2.穿膜肽
大多数CPP是一类富含精氨酸和赖氨酸(大多数带有正电荷、pH接近中性)的小分子多肽，人们通常将其与纳米颗粒、蛋白、核酸等需进入胞内发挥活性的抗肿瘤药物以共价或非共价形式连接，通过细胞内吞作用或跨膜转导等方式到达胞内发挥作用。对于肿瘤胞内靶标的药物来说，设计合理的渗透策略对药物的递送是十分必要的，穿膜肽作为优良的药物递送载体在该领域引起了广泛关注。Gronewold等[37]发现一种具有高内化能力、能选择性杀死某些肿瘤细胞类型的分支穿膜肽，该多肽对癌细胞的细胞毒活性显著高于正常成纤维细胞，在MCF-7癌细胞系中可以高效递送抗癌药物放线菌素D，显示出较高的后续研究和转化价值。Gao等[38]发现一种具有MCF-7癌细胞高渗透性的电中性环肽环孢菌素A(CsA)，将CsA与促凋亡肽(PAD)缀合后，CsA-PAD表现出更高的癌细胞毒性，其作用效果类似于阳离子穿透肽TAT，但全身细胞毒性特别是心脏和肝毒性远远低于TAT-PAD，这些都说明穿膜环肽CsA具有重要的应用价值。穿膜肽可以通过受体介导的内吞、膜融合、“地毯”模式、反转微团模式和打孔模式等不同机制进入细胞[39]，使得多肽能够像小分子药物那样作用于细胞内的靶点发挥功能。
3.自组装多肽
自组装多肽是能够利用疏水作用、氢键、范德华力等非共价键自组装成为囊泡、纳米纤维、纳米粒、纳米管等高度有序的纳米结构的一类多肽，这些自组装肽可作为药物载体用于改善药物特性、起到缓释和靶向的作用，基于肽纳米材料的药物递送系统具有良好的生物相容性和较低的毒副作用，受到研究者们的青睐。在 近的研究中，Liu等[40]合成了一种含有48个氨基酸的能够自组装且具有抗肿瘤活性的多肽RADA-KLA，该活性肽包含能够诱导癌细胞死亡的肽段KLA和2003年Zhang [41]开发的具有交替正负电荷氨基酸残基的两亲性肽RADA-16肽，RADA-KLA克服了KLA多肽免疫原性强、细胞穿透性差、体内快速降解的缺点，体外实验表明RADA-KLA纳米纤维可抑制肝癌细胞的黏附和迁移并诱导肝癌细胞死亡。Chen等[42]通过合理设计具有程序性自组装功能的分枝状两亲嵌合肽CRRK负载阿霉素，能够达到控制药物释放、防止药物过早释放、准确将药物递送到肿瘤细胞核的目的，该设计通过巧妙的序列排列成功实现了针对多药耐药肿瘤细胞的刺激响应性药物释放。
多肽与分子成像
除了作为药物用途以外，多肽还可以作为分子探针工具用于肿瘤的分子诊断和成像。分子成像技术能够远程、非侵入性地感知和检测活体中的细胞和分子过程，随着信号转导级联和蛋白质相互作用网络的研究深入，人们也发现了越来越多的癌症治疗和成像的相关靶标。以多肽为基础的成像探针有着体内循环半衰期短及实体肿瘤内高渗透的优点，能够很好地渗透到靶组织中，快速地结合肿瘤或其他病变区域。de Oliveira等[43]利用锝-99m放射性标记能够特异性结合胃癌、结直肠癌和胶质瘤肿瘤血管的多肽GX1，体内研究表明大多数器官和组织在60 min内能较好地清除该放射性多肽，该放射性标记的GX1肽有望成为不同类型肿瘤成像的生物标志物，为肿瘤的早期检测提供了新的工具和方法。Chatterjee等[44]通过铜-64标记PD-L1亲和肽WL12，PET成像结果显示[64Cu] WL12可作为放射性示踪剂特异性检测表达PD-L1的肿瘤，为肿瘤免疫治疗策略的制定提供了依据。
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