中文名称:N-芴甲氧羰基-(S)-2-氨基-6-庚烯酸
英文名称:(S)-N-Fmoc-2-(4-pentenyl)glycine
CAS号:856412-22-1
别名:(S)-2-((((9H-Fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)hept-6-enoic acid
(S)-N-FMOC-2-(4'-PENTENYL)GLYCINE
N-Fmoc-(S)-2-aminohept-6-enoic acid
分子式:C22H23NO4
分子量:365.42232
结构图:
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近几年,基于前药的纳米药物递送系统研究处于井喷式发展阶段,主要包括聚合物前药纳米粒和小分子前药纳米粒。小分子前药具有分子质量小、载药量高、化学结构明确,易于被监测体内代谢过程并进行安全性评价,可自组装形成纳米粒,得到了越来越多研究者青睐。根据与药物偶联分子的不同,小分子前药纳米粒可实现药物靶向递送(多肽-药物偶联物)、共递送(药物-药物偶联物)和诊疗一体化(荧光探针-药物偶联物)等功能。
为了使小分子前药纳米粒发挥优异的功能,在前药设计的过程中,连接臂的选择是一个非常值得关注的问题,它直接关系到药效的发挥。目前连接臂大多依据肿瘤组织及肿瘤细胞内的微环境来选择。肿瘤组织由于肿瘤细胞生长失控和基因表达异常等特点,常表现出与正常组织显著不同的 特征[3]:①肿瘤内的氧化还原状态失衡,具有更高浓度的活性氧(ROS)和更高水平的谷胱甘肽(GSH);②肿瘤细胞外及肿瘤细胞内过度表达一些酶,如基质金属蛋白酶、酯酶、α-淀粉酶和组织蛋白酶B 等;③肿瘤细胞外及肿瘤细胞内的溶酶体、内吞体呈弱酸性环境等。针对这些特殊的肿瘤组织和细胞微环境,已经设计出许多微环境响应型药物递送系统(DDS)。