英文名称：(R)-Fmoc-4-amino-5-(3-indolyl)pentanoic acid
CAS号：917099-01-5
别名：(R)-FMOC-4-AMINO-5-(3-INDOLYL)-PENTANOIC ACID
(2R)-4-amino-2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonyl)-5-(1H-indol-3-yl)pentanoic acid
(R)-Fmoc-4-amino-5-(1h-indol-3-yl)-pentanoic acid
(R)-FMOC-4-AMINO-5-(3-INDOLYL)PENTANOIC ACID
分子式：C28H26N2O4
分子量：454.51700
结构图：
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艾塞那肽
20世纪70至80年代，*掀起了一股研究新型肽激素肽的热潮。在这样的时代背景下，1977年诺贝尔 学奖得主罗莎琳·萨斯曼·耶洛负责的实验室致力于在不同动物体内寻找新的激素，在此期间，约翰·恩博士在希拉毒蜥（Gila monster）的毒液中找到了一种新的多肽，并将其命名为Exendin-4，这便是如今的艾塞那肽。艾塞那肽的氨基酸序列和人体内的GLP-1约有53%的相似性，其活性甚至强于GLP-1，更为重要的是相比于GLP-1的不足2min，艾塞那肽在人体内的半衰期达到了2.4小时，成药性更大。于是，在2005年，Exendin-4发现的第13年，经历了一番曲折之后FDA批准了艾塞那肽注射液（Byetta®）的上市申请，用于服用口服降糖药无法控制的2型糖尿病患者的血糖辅助控制。随后，为了进一步延长艾塞那肽的作用效果，阿米林（Amylin）和礼来（Eli Lilly）公司开发了艾塞那肽注射微球（Bydureon®），该药物于2012年1月在美国获得了批准。和每天注射两次的Byetta相比，Bydureon只需每周注射一次。作为 个上市的GLP-1周制剂，Bydureon 地提高了患者的依从性，GLP-1*制剂的优势开始显现。
向自然界学习，是人们在*的生产实践中总结出来的经验，艾塞那肽的发现便是很好的例子。作为 个成功上市的GLP-1类药物，艾塞那肽为之后的药物研究提供了*的模板。人体内GLP-1之所以降解迅速，很大程度上是因为第8位的丙氨酸容易被二肽基肽酶（DPP-4）识别并切割，艾塞那肽该位置为甘氨酸，很好地抵抗了DPP-4降解。受此启发，后来上市的利司那肽、聚乙二醇洛塞那肽均是在艾塞那肽的基础上进行氨基酸替换和修饰，阿必鲁肽、度拉糖肽虽然用的是人GLP-1，但序列上该位置也都改为了甘氨酸。
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