英文名称：H-Phe(4-Bz)-OH
CAS号：104504-45-2
别名：(S)-2-Amino-3-(4-benzoylphenyl)propanoic acid
4-Benzoyl-L-phenylalanine
H-Bpa-OH
H-p-Bz-Phe-OH
分子式：C16H15NO3
分子量：269.2952
结构图：
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靶向肽的经典例子就是RGD 肽，它是一种含有精氨酸–甘氨酸–天冬氨酸 (Arg–Gly–Asp)的三肽序列，可被整合素特异性识别，并激活传导通路，在细胞黏附、侵袭、增殖、存活和凋亡等过程中执行关键的调控功能。Rouslahti 等[34] 通过体内噬菌体展示技术分离出了环状肽CDCRGDCFC，该肽选择性地结合αvβ3 和αvβ5 整合素，归巢于肿瘤血管系统（表2）。还有报道通过M13 肽噬菌体展示文库[25]，在体内筛选出BCP 肽 (bloodcirculation-prolonging peptides, BCP)，鉴定出其含有RGD 序列，RGD 与血小板的特异性结合提高了BCP 肽的血液滞留率。将BCP 肽制成包载多柔比星的纳米粒，可改善多柔比星的药代动力学特性，增强了多柔比星诱导的氧化应激、线粒体膜去极化和肿瘤细胞凋亡。AS16 肽是一种由血管内皮细胞生长因子VEGFR2受体2 (vascular endothelial growth factor receptor 2, VEGFR2)的拮抗剂ATWLPPR和内皮细胞酪氨酸激酶Tie2 (tyrosine kinase of endothelial 2, Tie2)的拮抗剂NLLMAAS 通过柔性连接而成的多肽，对VEGFR2 和促血管生成素2 (angiotensin2, Ang-2)具有双重抑制性[35]，能够减少肿瘤的生长以及肿瘤中微血管的数量[36]。有研究者为了延长AS16 的体内半衰期，设计了一种包含AS16 肽和IgG Fc 片段的肽体，可以有效抑制M2 巨噬细胞浸润和血管生成，且其作用远远超过单独使用AS16 肽。Martina 等[37]的研究中证明了对VEGF/Ang-2 的双重抑制可以使血管正常化，并通过巨噬细胞发挥抗肿瘤作用。
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