英文名称:Boc-(R)-γ-(4-biphenyl-methyl)-L-proline
CAS号:959573-17-2
别名:(2S,4R)-4-([1,1'-Biphenyl]-4-ylmethyl)-1-(tert-butoxycarbonyl)pyrrolidine-2-carboxylic acid
(2S,4R)-1-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]-4-[(4-phenylphenyl)methyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid
(2S,4R)-4-(biphenyl-4-ylmethyl)-1-(tert-butoxycarbonyl)pyrrolidine-2-carboxylic acid
分子式:C23H27NO4
分子量:381.46478
结构图:
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利拉鲁肽注射液(Victoza)2009年上市,其疗效碾压其他GLP-1药物,但随着GSK的Tanzeum(阿必鲁肽)、礼来的Trulicity(杜拉鲁肽)、赛诺菲的Adlyxin(利西拉来)逐渐上市,诺和诺德也感受到了压力(图1)。随着竞品上市特别是杜拉鲁肽的上市,利拉鲁肽增长开始乏力,值得注意的是2019年出现了-4.1%增长;从2014到2019年,年复合增长率为12.38%。而礼来的杜拉鲁肽则增长迅速,并且2019年已超过利拉鲁肽;从2014到2019年,CAGR为171.97%,占GLP-1药物。
索马鲁肽
从结构上来看,相对于利拉鲁肽,索马鲁肽 大的改变是赖氨酸侧链上增加了两个AEEA,并把棕榈酸换成了十八烷二酸,同时将第8位丙氨酸换成了Aib,这样大大延长了索马鲁肽的半衰期。