英文名称:Boc-(S)-3-Amino-3-(4-fluoro-phenyl)-propionic acid
CAS号:479064-88-5
别名:(S)-3-((tert-Butoxycarbonyl)amino)-3-(4-fluorophenyl)propanoic acid
(S)-Boc-4-fluoro-β-Phe-OH
Benzenepropanoic acid, β-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-4-fluoro-, (βS)-
BOC-(S)-3-AMINO-3-(4-FLUORO-PHENYL)-PROPIONIC ACID
分子式:C14H18FNO4
分子量:283.2954
结构图:
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蛋白偶联受体(G protein- coupled receptors, GPCRs)介导着机体内一系列信号过程,临床使用的药物中有三分之一的药物都是靶向这一受体,尽管多数都是小分子药物,但考虑到许多GPCR的天然内源性配体都是多肽(50个氨基酸以下),因此多肽类型的药物也可以作为GCPR通路异常疾病的治疗方向。
GPCRs可依据它们的结构相似性将其分为不同家族,其中 大的家族是A类(Rhodopsinlike,视紫红质样受体家族),其次是B类(Secretin,分泌素受体家族),另外还有C类、卷曲类(Frizzled)和粘附类(Adhesion)。当前已发现的内源性多肽配体基本都是靶向A和B类GPCR,其中A类中已知64种GPCR可结合内源性多肽,在B类中的20种GPCR上发现了15种内源性多肽。这些内源性的多肽主要通过旁分泌或自分泌方式作用于细胞膜表面的GPCR发挥细胞间信使的功能,具有选择性高、亲和力高以及效力好等特点。基于这些优势,受胰岛素天然多肽的成功药用激励,研究人员开始了多肽药物的研发之路。但是,这些天然多肽存在半衰期短、会被快速降解和口服生物利用度低等缺点,因此,想要得到有效的多肽药,还需要进一步对天然内源多肽改造。