[英文名称] Ligustrazine
[中文读音] chuān xiōng qín
[别 名] 四甲基吡嗪 tetramethylpyrazine （TMPZ或TMP） ;2,3,5,6-四甲基吡嗪
[化学名称] tetramethylpyrazine
[分 子 式] C8H12N2
[分 子 量] 136.20
川芎嗪 [物理性质] 无色针状结晶, 熔点80-82°（显微测定）,沸点190°。具有特殊异臭,有吸湿性,易升华。易溶于热水、石油mi, 溶于氯仿、稀盐酸,微溶于乙mi, 不溶于冷水↑[1]。Uvλ（H2O）max nm（logε）:294（3.91）,285（sh）;IRνKBrmax
川芎嗪[药理作用]
有对抗肾上腺素和氯化钾引起家兔离体动脉收缩的作用。能明显增加冠脉流量,降低动脉压及冠脉阻力。可通过血脑屏障,家兔静注可观察到肠系膜微循环血流速度和微血管开放数目增加, 故有增进微循环的作用。能抑制ADP诱导的家兔体外血小板聚集, 当1mg/ml时, 其抑制率可达94.3%。大鼠静脉注射 60mg/kg时, 对静脉分路血栓有抑制作用, 而对家兔耳缘静脉中由凝血引起的血栓则无抑制作用,因此, 川芎嗪可能通过抑制血小板聚集而阻止动脉血栓的形成。TMPZ的抗血小板功能通过诱导抑制细胞内 Ca++ 动员,通过抑制磷酸二酯酶活性来增强细胞内cAMP，同时减少在激活的血小板表面的 GP IIb/IIIa的暴露. 在CPB，TMPZ 有维护血小板的形态的完整、以及数量和功能的作用[17] 在高切应力下，血小板血栓形成被认为是由von Willebrand factor （vWF） 与血小板受体蛋白GP Iba and GP IIb/IIIa,相互作用发生的。TMPZ发挥抗血小板效应，可能是通过抑制vWF-介导的血小板血栓形成过程。此外，通过定量流式细胞仪检测到P-selectin 表面表达和微粒释放可被TMPZ抑制[18]。TMP有直接扩血管作用,针对SKCa（small conductance calcium-activated potassium channel ）的K通道特异的阻断剂或KATP（ATP-sensitive potassium channel ） 可以阻断TMP的作用。此外，TMP诱导的血管舒张可被可溶性鸟苷酸环化酶抑制剂逆转。与K通道阻断剂相似。结果提示TMP诱导血管扩张与SKCa和 KATP 通道开放有关[19]。
[不良反应] 口服偶有胃部不适、口干、嗜睡等。
我公司供应川芎嗪，：陈秋琴，：；
采购中心
