药用级低取代羟丙纤维素辅料符合2015药典

药用级低取代羟丙纤维素辅料符合2015药典

药用级低取代羟丙纤维素辅料符合2015药典

中文名称
低取代羟丙纤维素
英文名称    Low-Substituted Hydroxypropyl Cellulose
中文别名
低取代2-羟丙基纤维素；纤维素羟丙基迷
英文别名    Hyprolose；Cellulose Hydroxypropy；ls-HPC；ls-hydroxyproply Cellulose
化学
低取代羟丙基纤维素Cellulose，2-hydroxypropyl ether (low-substituted) (纤维素-2-羟丙基迷（低取代）)
CAS注册    9004-65-3；78214-41-2
*成分标识（UNII）
分子    USPNF 20定义的低取代羟丙纤维素是纤维素的低取代羟丙基迷。在105℃干燥1小时，其含羟丙基(-OCH2CHOHCH3)量应大于5.0，不少于16.0。
市售低取代羟丙纤维素有不同粒径和取代度等多种级别。
分子量及其分    USPNF 20定义的低取代羟丙纤维素是纤维素的低取代羟丙基迷。在105℃干燥1小时，其含羟丙基(-OCH2CHOHCH3)量应大于5.0，不少于16.0。
市售低取代羟丙纤维素有不同粒径和取代度等多种级别。
结构
功能与应用    
本品是低取代羟丙基纤维素迷，是一种多用途的非离子型纤维素衍生物，主要用作固体制剂崩解和粘合剂
由于它的粉末有较大的表面积和孔隙率，故能快速吸水膨胀，用于片剂时，使片剂快速崩解，同时它的粗糙结构与药物和颗粒之间有较大的镶嵌
可明显提高片剂硬度，同时不影响崩解，从而加速药物的溶出度，提高生物利用度。本品用量一般为2-5左右，在片剂生产中可用于湿法制粒中内加，
也可外加或内外同时加效果更佳。作片剂粘合剂时，湿法制粒一般用量为 2-20。本品在食品添加剂中可用作乳化剂、稳定剂、助悬剂、增稠剂。
低取代羟丙纤维素在口服固体制剂中应用广泛。主要作为片剂崩解剂，或湿法制粒的黏合剂。也可应用于由接压片制备的快速崩解片剂中。
低取代羟丙纤维素有不同粒径，不同取代度等许多级别。LH-11为中等取代度，粒径zui大，主要用于防止片剂顶裂和接压片的崩解剂。
LH-21主要用于湿法制粒片剂的黏合剂和崩解剂。LH-31颗粒较小，主要用于挤出制粒，由于其粒径较小因而较易通过筛网。
取代度较低的LH-22和LH-32可在不需较大黏合力时使用。需较大黏合力时，可使用较高取代度的LH-20和LH-30。
一般低取代羟丙纤维素在处方中的使用浓度为5～25。
给药途径口服
稳定性和贮藏条件如下
取代羟丙纤维素虽有吸潮性，但性质稳定。应置于密闭容器中储藏。
安全    
一般认为低取代羟丙纤维素是无毒、无刺激性的辅料。
动物毒性试验表明，大鼠口服6g/kg/天过6个月没有不良作用。兔子和大鼠口服5g/kg/天未见有致畸作用。
LD50(大鼠，口服): 15 g/kg
配伍禁忌与碱性物质可发生反应。片剂处方中如含有碱性物质在经过长时间的储藏后，崩解时间有可能延长。
常用量及zui用量