注射级大豆磷脂药用辅料用途与性质

注射级大豆磷脂药用辅料用途与性质

磷脂是自然界中存在的一种主要复脂，它广泛存在于人及动物体的大脑、神经系统、心、肝等器官和各种微生物、禽蛋类以及大部分植物种子中，几乎所有的生物细胞内都含有磷脂。工业级大豆磷脂按色泽分有本色的、漂白的及两次漂白的三类，分别呈棕色至淡黄色。纯化的卵磷脂近于白色，放置后即逐渐变黄至棕色，无臭味。mp160℃。在植物油和乙中易溶，在乙醇中能溶，在丙酮中难溶。吸湿性。与镉盐等能生成不溶性的复合物。在任何pH值下，均以两性离子状态存在，所以具有表面活性作用。磷脂酰胆碱是大豆磷脂中治疗高脂血症的主要有效成分。机理大豆磷脂治疗高脂血症的有效剂量为成人每天至少10g，2个月才有显著效果。大豆磷脂对急性脑梗死有显著的治疗作用，。丸剂剂型、铝箔纸包装、4℃、含水2%以下时，大豆磷脂的酸值、碘值变化最小，性质稳定。琥珀酸细胞色素C还原酶(SCR)是复合物II(SQR)和复合物III(QCR)的紧密复合体，SQR主要是亲水部分，而QCR主要是疏水部分。SCR中磷脂的主要成分为PC、PE和CL。。磷脂对SCR重组活力的影响主要是体现在对QCR的影响上，任一单纯磷脂重组活力都不如大豆磷脂，但适当比例的单一磷脂混合物重组活性远高于大豆磷脂。活力恢复的最佳磷脂比例中PE和CL含量约60%，其中CL约40%。大豆磷脂重组活性达不到最大值的原因与它的CL含量比例太小有关。磷脂的分离多采用薄层层析法和高效液相层析法，李星全等以薄层层析为先导，用硅胶柱层析法分离了磷脂酰胆碱(PC)和磷脂酰乙醇胺(PE)。方法如下：总磷脂的提取。取约1g的脑组织(猪脑、鼠脑)，用生理盐水冲洗，按氯仿：甲醇=1：2(体积比)的比例加混合溶剂3ml，在冰浴中匀浆，然后按氯仿：甲醇=2：1(体积比)的比例加混合溶剂8ml，搅拌，离心10min后，用长滴管小心分出第I份上清液。在剩余沉淀中按氯仿：甲醇=4：1(体积比)的比例加混合溶剂5ml，用上法处理，分出第II份上清液。合并两次(I+II)上清液，加入1滴15mol/LNH3·H2O，并用氮气吹干，得到乳白色液体。总磷脂的薄层分离。层析条件为：薄层板-硅胶G板；展开剂-氯仿：甲醇：氨水=13.5：6.5：1.0(体积比)；显色剂碘蒸气。TLC结果表明：总磷脂中含PC、PE成分，且两者得到较好的分离。总磷脂的柱层析。条件：吸附剂，层析用硅胶200-300目，干法装柱；洗脱剂，氯仿：甲醇：氨水=13.5：6.5：1.0(体积比)；样品，将提取的总磷脂加氯仿溶解为1.5ml。方法：将样品一次上柱，用上述洗脱剂洗脱，分部收集，每份为1ml，共收集16份。经TLC检查，合并相同部位，其中第4、5份为PE部位，第9、10份为PC部位。

注射级大豆磷脂药用辅料用途与性质