药用级月桂氮酮油溶性2020药典备案

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氮酮能增加脂质的流动性，从而改变皮肤角质层的通透性，降低药物的扩散阻力。用柴胡解热方水提液加2％ ，角质层细胞疏松，略有破损，皮肤表面裂隙增加，毛囊孔口径增宽，有利于药物渗入皮肤。氮酮对不同药物透皮吸收的影响不同，对水溶性药物有不同程度的促渗作用，而对一些脂溶性较强的药物促渗作用不明显，甚至可能有负效应。氮酮的常用浓度＜10％，并非其浓度越高，促进透皮吸收作用越强，用量过多反而会得到相反效果。其促渗浓度与药物理化性质及制剂剂型有关。

1.凝胶剂

氮酮对水溶性药物的促渗作用较强，且毒性低、安全性高，为常用的凝胶促渗剂之一。现今市面上氮酮有水溶性和脂溶性两种，水性凝胶基质具亲水性，从而使水溶性氮酮容易分配进入细胞间部位，发挥其促渗作用。氮酮浓度过高会增加凝胶的黏稠性，不利于凝胶中药物的透皮吸收。在塞来昔布的3.0％壳聚糖凝胶中加入2.0％或3.0％氮酮的体外研究显示，其具有的黏附性能及黏膜滞留时间，但随着壳聚糖和氮酮的浓度增加，塞来昔布口腔给药的释药量减少。

2.乳膏剂

氮酮在乳膏剂中作为促渗剂应用广泛。符棘玉等[3]研究发现，加入不同浓度氮酮的布洛芬乳膏样品渗透速率普遍比不添加氮酮的乳膏样品要大；而且氮酮浓度为3％时，布洛芬的透皮速率，12 h 的累积渗透率达到了（48.8±7.62）％。研究显示，不同浓度的氮酮对马尼地平乳膏透皮吸收均有一定的促进作用，24 h 内其促渗作用大小顺序为：3％氮酮＞5％氮酮＞1％氮酮＞不含氮酮。

3.贴剂

贴剂常用于中药透皮疗法，选择有关部位或穴位经皮给药。考察氮酮用量为0、1％、2％、3％的颈瘤康贴膏剂中土贝母苷甲透皮速率及透皮总量，结果加1％或3％氮酮者的累积渗透量较多，是加氮酮为0 者的4.5～4.9 倍，且以加1％氮酮者。生姜凝胶贴剂在不同促渗剂作用下，6-姜酚的经皮渗透速率依次为：4％氮酮＞2％丙二醇+2％氮酮＞4％薄荷脑＞4％冰片＞对照，表明其中氮酮的促渗作用最为显著；同时经过优选，得出促渗效果为：6％氮酮＞4％氮酮＞2％氮酮＞1％氮酮，且加4％～6％氮酮者的药物的渗透速率相近

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