药用辅料聚维酮在药物制剂中的应用1

聚维酮在药物制剂中的应用

        （一）黏合剂

        聚维酮广泛用作片剂、颗粒剂等的黏合剂，用量为3%～15%（g/g），溶液溶度为0.5%～5%（W/V）。由于聚维酮溶于乙醇，因此对水与热敏感的药物用乙醇液制粒，可降低颗粒干燥温度并缩短时间；制造胶囊剂时，如主药质轻，用1%～2%乙醇液制粒，可改善流动性，便于填充；用5%PVP无水乙醇溶液与碳酸氢钠、无水枸橼酸混合制成的泡腾片颗粒有良好的可压性，且泡腾效果好；以50%PVP乙醇溶液作黏合剂制得的氢氧化铝和氢氧化镁的复方抗酸咀嚼片效果很好。

卓国祥[ 2 ]对拉西地平处方进行筛选试验，以制粒的难易程度、颗粒的流动性、片剂外观、崩解时限、硬度、脆碎度及体外溶出度为指标，筛选出佳处方：拉西地平4g，填充剂乳糖55g，崩解剂淀粉30g，黏合剂聚维酮K30 2g，润滑剂硬脂酸镁0.8g。制得的颗粒流动性好，片剂外观光洁，硬度适宜，脆碎度合格，溶出度均一性良好。

        刘增平[ 3 ]等人对盐酸左氧氟沙星片的优处方进行了筛选，以溶出度为指标，确定了盐酸左氧氟沙星片的优处方为：盐酸左氧氟沙星115.1g， 稀释剂乳43.0g，稀释剂微晶纤维素20.0g，崩解剂羟丙基纤维素 18.0g，润滑剂硬脂酸镁为处方用量的1.0%，黏合剂5%聚维酮K30（50%乙醇） 40mL。制得的片剂溶出较*。

        （二）固体分散体载体

        聚维酮在固体分散体制备的过程中作为水溶性载体材料，可以加速和提高难溶性药物的溶出，提高药物的生物利用度。

        韩立炜[ 4 ]等人对葛根素聚维酮K30固体分散体的处方进行筛选，以聚维酮K30为载体，制备葛根素-聚维酮固体分散体，通过溶出实验、红外光谱和差示扫描量热法等方法对固体分散体进行评价，得到以葛根素-聚维酮K30的比例为1：3时制备的固体分散体中葛根素的溶出度较好。

        韩雷[ 5 ]等人对根皮素固体分散体的处方进行筛选，以聚维酮K30为载体材料，制备根皮素固体分散体，考察载药率与溶解度的关系，利用差示扫描量热法、X射线衍射法和傅里叶红外光谱法对根皮素固体分散体进行物性表征。当根皮素和聚维酮K30的质量比为1：9时，根皮素固体分散体的载药率和溶解度都较好。