药用辅料聚维酮（PVP）在药物制剂中的应用2

（三）缓控释制剂的致孔剂

        骨架型的缓控释制剂主要以骨架材料的逐渐溶蚀或骨架的膨胀来控制药物的释放速度。为了获得所需的释药速度，通常会在骨架材料的制备过程中加入致孔剂。

        张伟[ 6 ]等人在制备雷公藤胃漂浮缓释微丸的过程中，以微丸的体外释放度为指标，分别加入浓度为2.5%HPMC、PEG6000和PVP-K30作为骨架材料的致孔剂，测定累积释放度。结果以PVP-K30的效果优于其余2种致孔剂。并且随着PVP-K30致孔剂用量的增加，药物释放速度及释放度均有所增加。终以含3%聚维酮的乙基纤维素水分散体为缓释层包衣材料的致孔剂，制得的雷公藤胃漂浮缓释微丸释放度较好。

        赵利枝[ 7 ]等人对法罗培南缓释微丸的处方进行了研究，考察致孔剂等因素随缓释微丸的释放度的影响，分别将相当于乙基纤维素用量10%、20%、30%的聚维酮K30作为致孔剂加入包衣液中，测定释放度，结果表明加入10%聚维酮 K30时，释药速率过慢；加入30%聚维酮K30，释药速率过快，故选择聚维酮K30用量为20%，释药速度较为理想。

        （四）助溶剂

        在液体制剂制备的过程中，难溶性药物在溶剂中常存在溶解度低的问题，为了使难溶性药物达到临床所需的安全有效浓度，可加入第三种物质在溶剂中与难溶性药物形成可溶性络合物、复盐或分子缔合物，从而使药物在溶剂中的溶解度大大增加。

        张宇[ 8 ]等人在优化对乙酰氨基酚处方时，以溶解度为指标，考察聚维酮K30、聚乙二醇400和1，2-丙二醇三种辅料用量与对乙酰氨基酚溶解度的影响。结果显示三种辅料均可显著增加药物溶解度，且以三者混合后助溶效果更好，其中聚维酮K30可大大增加溶液防低温结晶的能力。