温敏凝胶泊洛沙姆在眼部给药中的应用

温敏凝胶泊洛沙姆在眼部给药中的应用

一般滴眼剂用后约70 %的药液直接从眼中溢出, 若眨眼将有 90 %的药液损失。随着泪液的更新,药物从鼻泪管排除, 生物利用度低 。而原位凝胶响应外界刺激形成凝胶状,药物在眼部被相对固定,局部吸收较多,可确保强刺激性的药物大量快速通过鼻泪管流入口鼻,增加患者依从性。在一定程度上还减少了滴眼剂的用量,减少了不良反应的发生;因此眼用原位凝胶对眼部给药系统是较适合的。用泊洛沙姆作为主要凝胶材料，所得制剂在贮存温度下呈液态，滴入眼中后由于温度的升高使体系发生相转变，能迅速在眼内发生相转变形成半固体，黏附于角膜和结膜囊表面，使药物长时间滞留在眼部并缓慢释放，从而提高生物利用度。

郝吉福等^［1］以盐酸小檗碱为模型药物, 以泊洛沙姆温敏材料为基质制备成眼用温敏凝胶，采用泊洛沙姆溶液经模拟泪液稀释前后的胶凝温度作为眼用温敏凝胶处方的评价指标, 通过拟合方程建立数学模型探讨胶凝温度的变化规律 ,考察相变温度与泊洛沙姆浓度和种类之间的关系 ,研究体温敏感凝胶的胶凝温度变化规律,为制备适宜相变温度的凝胶提供依据。王慧娟等以泊洛沙姆 407( F127) 和泊洛沙姆 188( F68 ) 作为原位凝胶载体材料，研究胶凝温度优化处方。结果表明: 原位凝胶最佳处方组成为 20% F127 和 5%F68，经人工泪液稀释前后的胶凝温度分别为 28. 2℃ 和 33.4℃ ; 盐酸倍他洛尔在浓度 11. 0 ～ 440. 0 μg·mL-1范围内呈良好的线性相关性( r = 0. 9997) ，日内和日间精密度良好，平均回收率为 99.5% 。该眼用温敏凝胶符合眼部应用要求，体现出良好的应用前景。