药用羟丙基倍他环糊精药典标准用途
药用羟丙基倍他环糊精药典标准用途
基本信息
• 定义与结构:羟丙基倍他环糊精是倍他环糊精的羟丙基化衍生物,是通过β-环糊精与1,2-环氧丙烷在碱性条件下发生缩合反应,部分羟基被羟丙基取代制得。
• 化学式:C54H102O39。
• 外观:通常为白色或略带浅黄色的无定形粉末。
• 溶解性:在水中溶解度很好,取代度4及以上可与水任意比例混溶,在一定浓度的乙醇和甲醇中也能溶解。
• 稳定性:具有较好的热稳定性和化学稳定性。
医药领域作用
• 增加药物溶解度:能与难溶性药物形成包合物,提高药物在水中的溶解度,如在制备一些脂溶性药物的注射剂时,可使其更好地溶解。
• 提高药物稳定性:将药物分子包裹在其空腔内,减少药物与外界环境的接触,防止药物分解、氧化,例如某些易氧化的药物。
• 调节药物释放:可控制药物在体内的释放速度,实现缓释或控释,使药物在一定时间内缓慢释放,延长药物作用时间。
• 降低药物毒副作用:改变药物的体内分布,减少药物对非靶组织的作用,从而降低药物的毒副作用。
• 掩盖药物不良气味:能够掩盖某些药物的难闻气味,使药物更易被患者接受。
应用范围
可用于口服制剂、注射制剂、粘膜给药系统(包括鼻粘膜、直肠、角膜等)、透皮吸收给药系统、亲脂性靶向药物的载体,还可用做蛋白质的保护剂和稳定剂。
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