口腔崩解片研究现状

口腔崩解片系一种在口腔内不需水即能崩解或溶 解的片剂，起效快、生物利用度高、口感好、服用方便，现已成为片剂开发的重点，发展迅速。本文通过查阅有关论文、文献对其特点、技术要求、质量控制、制备方法、所需辅料、发展现状作一综述。 　1口腔崩解片特点 口腔崩解片吸收快、生物利用度高、肠道残留少、副作用低、可产生局部治疗的靶向效应、可避免肝脏的首过效应。既可按普通片吞服，又可放于水中崩解后送服，还可以不需用水吞咽服药。 　2适合制成口腔崩解片的药物： 需急速起效，易产生耐药性，且有效浓度与中毒浓度相差较大的药物适于制成口腔崩解片。据2000年日本医院处方调查显示，适宜制成口腔崩解片的药物有解热镇痛药、催眠镇静药、消化管运动改善药、胃酸分泌抑制药和抗过敏药等几类［１］。 　3技术要求与质量控制 国家食品药品监督管理局药品审评中心2002年5月对口腔崩解片的技术要求作出规定：应在口腔内迅速崩解、无沙砾感、口感良好、容易吞咽，对口腔黏膜无刺激性；质量标准巾性状项下应规定在口腔内迅速崩解、无沙砾感、口感良好；建立合适的崩解时限测定方法和限度，并定入标准；对难溶性药物，应建立合适的溶出度测定方法和限度。 国家食品药品监督管理局药品审评中心2003年8月对口腔崩解片的质量控制作出如下规定：要测定崩解时限；对于难溶性的药物，还应进行溶出度检查，酌情订入质量标准；应与普通制剂进行生物利用度比较研究；有些药物还需进行黏膜刺激试验以考察其安全性。　　4制备方法 由于口腔崩解片既要求具有一定片剂硬度，又要求能迅速崩解，因此制备时有一定的特点和要求。综合有关文献，口腔崩解片的制各方法有以下几种。　　4．1冷冻干燥法 主要是将主药和辅料定量分装在模具中，冻十去水，制得高孔隙率的固体制剂。　　4．2模制法 将以水或乙醇等溶剂润湿的含活性成分的粉末混合物置入模盘形成湿润团块，然后低压下十燥制得。　　4．3直接压片法 将药物、崩解剂和其他流动性、可压性较好的辅料混合均匀后直接压制成片的方法。　　4．4其他方法 除以上3种主要方法外，还有喷雾干燥法、挥发法、闪切技术法、湿法制粒法等。　　5所需辅料 制备口腔崩解片的关键在于寻找合适的辅料，以确保制片时流动性好、可压性强、崩解快，此外还要求所制得的片剂口感要好。日前常用的辅料有交联羧甲纤维素钠、交联羧甲淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素、低取代羧丙基纤维素，以及处理琼脂、明胶、甘露醇、乳糖等辅料。　　6发展现状 FDA 上市产品中，制剂工艺基本采取了冷冻干燥法和直接压片法。随着唢雾干燥技术、固态溶液技术和仝粉末直接压片技术的发展，以及优良辅料的开发，口腔崩解片借助其*的特点而发展迅速。目前，国内有很多企业已经进行了该项日的申报，许多医药企业还在大量开发此类品种。　　7 小结 口腔崩解片的研制为治疗急症开辟了新的途径，同时也为解决难溶性药物的口服吸收提供一个新的方法，适用于老年人和儿童口服用药，尤其对于吞水即呕的癌症化疗病人而言更具相当的使用优势，从而为提高病人的生活质量找到了一种解决的办法。同时，这一新的剂型也为普通用药者提供全新的选择方式，可以极大提高患者的依从性，有利于有效治疗。口腔崩解片具有广阔的应用前景，在用药途径的创新上有划时代的意义，经济和社会效益巨人。参考文献 [1]柯学，王小琼，平其能。口腔崩解片及制备技术进展[J]。中国药学杂志，2005，40（11）:801-805. 转自 中国现代中药