药用聚山梨酯80医药领域的应用

药用聚山梨酯80医药领域的应用

药用聚山梨酯80医药领域的应用

药用聚山梨酯80（Polysorbate 80，简称Tween 80）是一种非离子型表面活性剂，由山梨醇酐单油酸酯与环氧乙烷聚合而成，化学名称为聚氧乙烯（20）山梨醇酐单油酸酯。其分子式为C₆₄H₁₂₄O₂₆，HLB值（亲水亲油平衡值）为15，具有优异的乳化、增溶和稳定作用，广泛应用于药品、医疗器械及化妆品中。

化学组成：山梨醇酐单油酸酯（Span 80）与环氧乙烷（EO）部分聚合形成的混合物，平均每分子连接约20个环氧乙烷单元。

物理性质：

易溶于水、乙醇、丙酮等极性溶剂。

与植物油、矿物油部分混溶。

外观：淡黄色至琥珀色黏稠液体，略有特殊气味。

溶解性：

黏度：约100-300 mPa·s（25°C）。

HLB值：15（适合作为O/W型乳化剂）。

稳定性：

对热稳定（耐受高温灭菌），但长期储存需避光防氧化。

与强酸、强碱或高浓度电解质可能发生水解或盐析。

1.乳化剂（Emulsifier）

作用：

降低油水界面张力，形成稳定O/W型乳状液（如乳剂、乳膏）。

与亲油性乳化剂（如Span 80）联用，扩大HLB值范围。

2. 增溶剂（Solubilizer）

作用：

通过形成胶束包裹疏水性药物分子，显著提高药物溶解度（如紫杉醇、多西他赛）。

降低药物结晶倾向，增强制剂稳定性。

应用实例：

注射剂：多西他赛注射液（增溶）、维生素A滴眼液。

口服液体制剂：两性霉素B口服混悬液。

3. 稳定剂（Stabilizer）

作用：

防止药物颗粒聚集或沉淀（如纳米混悬剂）。

维持乳剂、混悬剂的物理稳定性。

应用实例：

纳米乳：阿霉素纳米乳（防止药物聚集）。

混悬剂：布洛芬混悬液（维持颗粒分散）。

4. 润湿剂（Wetting Agent）

作用：

降低固体表面张力，促进药物颗粒润湿（如片剂制粒）。

改善难溶性药物在体液中的分散性。

应用实例：

片剂：非诺贝特片（提高溶出速率）。

眼用制剂：环孢素滴眼液（增强角膜渗透）。

三、应用场景与剂型

应用领域

具体剂型

代表功能

注射剂    注射液、输液、乳剂    增溶、乳化、稳定药物    

口服制剂    片剂、胶囊、口服液    润湿、促渗、提高溶出度    

外用制剂    乳膏、凝胶、贴剂    乳化、保湿、促进药物渗透    

新型递送系统    脂质体、纳米乳、微球    载体稳定、控制释放