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CAS号:63968-64-9
分子式: C15H22O5
英文名称: artemisinin
英文同义词: (+)-Arteannuin; Qinghaosu; [3R-(3R,5aS,6S,8aS,9R,10R,12S,12aR**)]-Decahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10-one; Artemisinine; 3,6,9-trimethyloctahydro-3,12-epoxy[1,2]dioxepino[4,3-i]isochromen-10(3H)-one; (3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-3,6,9-trimethyloctahydro-3,12-epoxy[1,2]dioxepino[4,3-i]isochromen-10(3H)-one; (5aS,6R,8aS,9R,12S)-3,6,9-trimethyloctahydro-3,12-epoxy[1,2]dioxepino[4,3-i]isochromen-10(3H)-one; (3S,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-3,6,9-trimethyloctahydro-3,12-epoxy[1,2]dioxepino[4,3-i]isochromen-10(3H)-one
分子量: 282.3322
熔点: 156-157℃
沸点: 389.899°C at 760 mmHg
密度: 0mmHg at 25°C
闪点: 171.953°C
青蒿素空间结构示意图适应症主要用于间日疟、恶性疟的症状控制,以及耐氯喹虫株的治疗,也可用以治疗凶险型恶性疟,如脑型、黄疸型等。亦可用以治疗系统性红斑狼疮与盘状红斑狼疮。化学结构青蒿素分子式为C15H22O5,分子量282.33,组分含量:C 63.81%,H 7.85%,O 28.33%。 青蒿素的化学结构理化性质无色针状晶体,味苦。 在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶,在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中可溶解,在水中几乎不溶。 熔点:156-157℃2研究历史编辑中国抗疟新药的研究源于1967年成立的五二三项目,其全称为中国疟疾研究协作项目,成立于1967年的5月23日,因绝密军事项目,遂设代号523。历经380多次鼠疟筛选,1971年10月取得中药青蒿素筛选的成功。1972年从中药青蒿中分离得到抗疟有效单体,命名为青蒿素,对鼠疟、猴疟的原虫抑制率达到*。1973年经临床研究取得与实验室*的结果、抗疟新药青蒿素由此诞生。1981年10月在北京召开的由世界卫生组织主办的“青蒿素”会议上,中国《青蒿素的化学研究》的发言,引起与会代表*的兴趣,并认为“这一新的发现更重要的意义是在于将为进一步设计合成新药指出方向”。1986年,青蒿素获得新一类新药证书,双氢青蒿素也获一类新药证书。这些成果分别获得国家发明奖和全国科技成就奖。2011年9月,中国女药学家屠呦呦因创制新型抗疟药———青蒿素和双氢青蒿素的贡献,获得被誉为诺贝尔奖“风向标”的拉斯克奖。这是中国生物医学界迄今为止获得的*zui高级大奖。3主要来源编辑青蒿素来源主要是从青蒿中直接提取得到;或提取青蒿中含量较高的青蒿酸,然后半合成得到。 青蒿素肌肉注射*剂量0.2g,6-8小时以后给药0.1g,第二,第三日各肌肉注射0.1g,总量0.5g.重症第4日再给0.1g,或连用3日,每日0.3g,总量0.9g.小儿每公斤体重15mg,分3日肌肉注射.口服,*剂量1g,6-8小时以后再服0.5g,第2,3日各服0.5g,三日一疗程,总量2.5g.小儿每公斤体重15mg,按上述方法3日内服完.注射部位疼痛,硬块.用法[用法及用量]成人常用量:①控制疟疾症状(包括间日疟与耐氯喹恶性疟),青蒿素片剂* 1.0g,6~8h后0.5g,第 2、3日各0.5g。栓剂* 600mg,4h后 600mg,第 2、3日各 400mg。②恶性脑型疟,青蒿素水混悬剂,首剂 600mg,肌注,第 2、3日各肌注 150mg。③系统性红斑狼疮或盘状红斑狼疮,第 1个月每次口服 0.1g,1日 2次,第 2个月每次0.1g,每日3次,第 3个月每次 0.1g,每日 4次。[剂型与规格]片剂:50mg/片,100mg/片。栓剂:600mg/枚。水混悬剂:100mg/ml。[用法](1)直肠给药:1次 0.4—0.6g, 1日 0.8—1.2g。(2)深部肌注:第1次 200mg, 6—8小时后再给100mg,第 2, 3日各肌注 100mg,总剂量 500mg(别重症第 4天再给 100mg)。连用 3日,每日肌注 300mg,总量 900mg。小儿 15mg/kg,按上述方法 3日内注完。(3)口服:先服 1g,6,~8小时再服 0.5g,第 2, 3日各服 0.5g,疗程 3日,总量为 2.5g。小儿 15mg/kg,按上述方法 3日内服完。[制剂]油注射液:每支 50mg(2ml); 100mg(2ml); 200mg(2ml); 300mg(2ml)。水混悬注射液:每支 300mg(2ml)。片剂:每片 50mg; 100mg。6注意事项编辑妊娠早期慎用。给药说明口服青蒿素的抗疟活性不及注射。栓剂亦优于口服,但采用栓剂时,如肛塞后 2h内排便,应补给 1次。青蒿素治疗系统性红斑狼疮及盘状红斑狼疮均可获不同程度的缓解。治疗初期病情可能有所加重,全身出现蚁走感,半个月后逐渐减轻,月余后一般情况改善。青蒿素毒性低,使用安全,一般无明显不良反应。少数病例出现食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应,但不严重。水混悬剂对注射部位有轻度刺激。个别人一过性转氨酶升高,轻度皮疹.少数人有恶心,呕吐,腹泻等,可自行恢复.相互作用1.该品必须与伯氨喹合用*间日疟。2.与甲氧苄胺嘧啶合用有增效作用,并可减少复燃或复发。作用与用途该品为一高效、*抗疟药。作用于疟原虫红细胞内期,适用于间日疟及恶性疟,特别是抢救脑型疟均有良效。其退热时间及疟原虫转阴时间都较氯喹短。对氯喹有抗药性的疟原虫,使用该品亦有效。剂量与用法口服,*服1g,间隔6~8小时后再服0.5g,第二、三日各服0.5g。3日为1疗程。深部肌注,*200mg,间隔6~8小时后再肌注100mg,第二、三日各肌注100mg,总量500mg;肌注300mg/日,连用3日,总量900mg。小儿15mg/kg,按上述方法3日内注完。副作用1 有轻度恶心、呕吐及腹泻等,不加治疗能很快恢复正常。2 注射部位浅时,易引起局部疼痛和硬块。3 个别病人,可出现一过性转氨酶升高及轻度皮疹。4 妊娠早期妇女慎用。7建议编辑世界卫 青蒿素注:中国科学家早在1981年世卫组织在北京召开的青蒿素及其衍生物学术讨论会上就提出了研发复方青蒿素以防止和延缓抗药性出现的设想,但并未受到重视,中国遂开始自行研发复方药物,成功开发出复方蒿甲醚等系列复方药。2005年,*医学杂志《柳叶刀》发表文章,指出研究发现使用单方青蒿素的地区疟原虫对青蒿素敏感度下降,这意味着疟原虫有开始出现抗药性的可能,世卫组织才对中国的建议加以重视,开始全面禁止使用单方青蒿素。在此我们不得不佩服中国科学家的远见卓识。8真假青蒿编辑饶毅称:“青蒿不仅记载于古代中药书中,而且在1950年代和1960年代,中国民间也有使用的记录。”有资料显示,江苏高邮县一直有使用青蒿治疟疾的做法。双氢青蒿素发明人李英回忆称,1958年高邮就有用青蒿氽汤治疗疟疾的记录,在1969年,当地农村医生和群众还利用当地青蒿开展疟疾的群防群治,取得了“良好的效果”——70年代的某些实验显示,某些提取工艺不存在提取温度超过60ºC,有效成分就会被破坏的现象,该地区青蒿的疗效或许与此有关。而关于青蒿和黄花蒿“张冠李戴”的问题,据2009年出版的屠呦呦著《青蒿及青蒿素类药物》称,这是当初日本植物学家在编订草本植物的英文名称时,误将青蒿系到Artemisia apiacea hance下,而黄花蒿则被定名为Artemisia annua Linn。实际上,根据李时珍描述的植物性状,日本学者定名有误,青蒿其实就是Artemisia annua Linn,即含有青蒿素成分的那种有效药物。而Artemisia apiacea hance则是另一种不相干的植物邪蒿。至于“黄花蒿”,屠呦呦认为另有其物,而据有的学者研究,黄花蒿可能是青蒿的晚出异名,《本草纲目》对两者的记载都是“味苦”,两者实际为一回事。因此,屠呦呦认为李时珍《本草纲目》中并未弄错,所载“青蒿”即含有青蒿素的*。屠呦呦认为,《肘后备急方》及《本草纲目》对青蒿素的发现是起到很大作用的。青蒿:为菊科植物黄花蒿( Artemisia annua L.)的全草。主产于安徽、河南、江苏、河北、陕西、山西等地。商品均以色青绿、干燥、质嫩、未开花、气味浓郁者为佳。含青蒿素。牡蒿 :为菊科植物牡蒿( Artemisia japonica Thunb.)的全草。在江苏、上海、四川等地药材市场上作“青蒿”使用。茵陈蒿:为菊科植物茵陈蒿(Artemisia capillaris Thunb.)的全草。东北地区常作“青蒿”入药。不含青蒿素。小花蒿:菊科植物小花蒿(Artemisia parviflora R.)的全草。以青蒿收载入《滇南本草》,云南昆明亦称此为青蒿。92010版编辑青蒿素QinghaosuArtemisinin书页号:2005年版二部-309[删去] 无色针状晶体状青蒿素[修订]按干燥品计算,含C15H22O5为98.0%~102.0%。【鉴别】(3)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间*。【检查】 有关物质 取该品适量,加丙酮溶解制成每1ml中含15mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取供试品溶液0.5ml,置100ml量瓶中,加丙酮稀释至刻度,作为对照溶液(1);精密量取对照溶液(1)5ml,置10ml量瓶中,加丙酮稀释至刻度,作为对照溶液(2);另取青蒿素对照品和双氢青蒿素对照品,加丙酮溶解并释稀制成每1ml 中含青蒿素10mg和双氢青蒿素0.1mg的混合溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(附录Ⅴ B)试验,吸取上述四种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以石油醚(60~90℃)-丙酮-冰醋酸(8∶2∶0.1)为展开剂,展开15cm以上,取出,晾干,喷以含2%香草醛的20%硫酸乙醇溶液,在85℃加热10~20 分钟至斑点清晰,对照品溶液应显青蒿素与双氢青蒿素各自的清晰斑点。供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液(1)主斑点比较,不得更深;与对照溶液(2)的主斑点比较,深于对照溶液(2)主斑点的斑点不得多于1个。【含量测定】 照高效液相色谱法(附录V D)测定。色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-水(60∶40)为流动相;检测波长为210nm。取该品和双氢青蒿素对照品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含青蒿素1mg和双氢青蒿素1mg的混合溶液,量取20μl,注入液相色谱仪,双氢青蒿素呈现两个色谱峰,青蒿素峰与相邻双氢青蒿素峰的分离度应大于2.0;理论板数按青蒿素峰计算不低于6000。测定法 取该品约25mg,精密称定,置25ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取20μl,注入液相色谱仪,记录色谱图;另取青蒿素对照品约25mg,精密称定,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
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