维达列汀

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公司名称上海赢瑞生物医药科技有限公司
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所在地上海市
厂商性质生产厂家
更新时间2018/11/20 14:46:30
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274901-16-5 274901-16-274901-16-5

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公司介绍主营产品

上海赢瑞生物医药科技有限公司是一家专业从事原料药及中间体研发、生产和销售的高科技医药化工产品企业。公司一直致力于抗病毒类、抗肿瘤类等药物的研发及生产，公司配备了*的生产设备及检测设备，现已建立多个产品的稳定化生产线，能够满足客户从研发到生产的需求。公司生产的产品已远销欧洲、美洲和东南亚等国家和地区，并与众多世界*的制药、化工企业建立了互利互惠、共赢的合作伙伴关系。
赢瑞拥有一批经验丰富且专业技术水平较高的技术骨干团队，具备优秀的医药产品研发能力和产业化能力，公司建立了规范的管理体系，并配备了液相、质谱、红外等各种*的检测仪器，控制了产品从起始原料采购到Z终生产的整个过程，完善的质量检测和质量管理体系，确保我们得以向市场提供稳定的高品质产品。
赢瑞秉承“以人为本、科技创新”的理念，“品质*、诚信共赢”的原则，热诚欢迎您的关怀、指导和帮助，并期盼与您真诚合作，共赢发展！

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产品简介在线询价

中文名称：维达列汀
中文别名：维格列汀; 他地那兰; （-）-（2S）-1-[[（3-羟基三环[3.3.1.1[3,7]]癸烷-1-基）氨基]乙酰基]吡咯烷-2-甲腈;
英文名称：Vildagliptin；
CAS号：274901-16-5

维达列汀产品信息

中文名称：维达列汀

中文别名：维格列汀;他地那兰;(-)-(2S)-1-[[(3-羟基三环[3.3.1.1[3,7]]癸烷-1-基)氨基]乙酰基]吡咯烷-2-甲腈;

英文名称：Vildagliptin

英文别名：Unii-I6B4B2U96p;Laf 237;Galvus;

CAS号：274901-16-5

分子式：C17H25N3O2

分子量：303.39900

维达列汀性质

外观与性状：白色结晶粉末

密度：1.27 g/cm3

沸点：531.3ºC at 760 mmHg

维达列汀用途与合成方法

治疗2-型糖尿病药物

维格列汀(vildagliptin)是继西他列汀(sitagliptin)后的又一个口服给药的二肽基肽酶-IV(DPP-IV)抑制剂，由瑞士诺华(Novartis)制药有限公司，2008年获准在欧盟上市，用于治疗2-型糖尿病。
糖尿病是一种慢性代谢性疾病，患病率逐年上升，2型糖尿病是多基因遗传因素和环境因素共同作用的复杂疾病。
二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂是一类新型的抗糖尿病药物，通过诱导促进胰岛素的生物合成和分泌、抑制β细胞凋亡、抑制高血糖素的分泌、减少食物摄取等多种机制发挥降血糖作用，且在控制血糖的同时能逆转糖尿病患者胰岛功能不断恶化的状况，显示了良好的应用前景。维格列汀是二肽基肽酶抑制剂的一个代表药物，在临床研究中无论单独用药还是联合二甲双胍和胰岛素用药，均显示了良好的抗糖尿病作用以及耐受性。

维达列汀合成方法

L-脯氨酸经二碳酸二叔丁酯保护氨基，再在1-(3-二甲胺基丙基)-3-乙基碳二亚胺(EDC)作用下与氨气发生羰基氨基化反应，然后用盐酸脱去Boc保护基得L-脯氨酰胺（中间体4），L-脯氨酰胺经氯乙酰氯酰化得(S)-N-氯乙酰基-2-氨甲酰基吡咯烷(中间体2)，经脱水得(S)-N-氯乙酰基-2-氰基吡咯烷(中间体3)，后与3-氨基-1-金刚烷醇(4)发生亲核取代反应制得维格列汀。
L-脯氨酰胺制备维格列汀的化学反应路线图