埃索美拉唑钠

中文名称：埃索美拉唑钠

中文别名：5-甲氧基-2-((S)-((4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基)亚磺酰基-1H-苯并咪唑钠;

埃索美拉钠盐;

英文名称：Esomeprazole sodium

英文别名：5-Methoxy-2-((S)-((4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridyl)methyl)sulfinyl-1H-benzimidazole sodium salt;Esomeprazoleandsalts;

1H-BENZIMIDAZOLE,5-METHOXY-2-[[(4-METHOXY-3,5-DIMETHYL-2-PYRIDINYL)METHYL]SULFINYL]-,SODIUM SALT;

odiuM (R)-6-Methoxy-2-(((4-Methoxy-3,5-diMethylpyridin-2-yl)Methyl)sulfinyl)benzo[d]iMidazol-1-ide;Esomeprazole (sodium);

CAS号：161796-78-7

分子式：C17H18N3NaO3S

分子量：367.39800

埃索美拉唑钠 性质

沸点：600ºC at 760 mmHg

埃索美拉唑钠 用途与合成方法

抗溃肠药

埃索美拉唑钠是埃索美拉唑的钠盐形式，是一种常用的抗溃疡药，由瑞典Astra Zeneca公司*研发成功，属质子泵抑制剂，质子泵抑制剂(PPI)是治疗消化性溃疡、胃食管反流病等酸相关疾病的首*药物。目前临床上常用的PPI有奥美拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑和埃索美拉唑5种。奥美拉唑作为*种PPI药物，其治疗酸相关疾病的疗效得到了*认可。埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，通过特异性的耙向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂，由于具有代谢优势，埃索美拉唑钠较奥美拉唑具有更高的生物利用度和更*的药代动力学，使到达质子泵的药物增加，控制胃酸方面的作用明显优于兰索拉唑，泮托拉唑和雷贝拉唑等其他质子泵抑制剂。
在动物实验中，本品对离体兔胃壁细胞上的Na+/K+ATP酶的活性具有剂量依赖性的抑制作用，其IC50为60 μmol/L。药效大于奥美拉唑(IC50为100 μmol/L)。同时，埃索美拉唑钠还能抑制组胺引起的离体人胃壁细胞中14C氨基比林的蓄积，作用强度为奥美拉唑的2倍。
给实验性造瘘大鼠模型静脉或肠内注射埃索美拉唑钠后，能抑制组胺引起的胃酸分泌，其ED50分别为0.24和0.43 mg/kg。而奥美拉唑同途径给药时的ED50则分别为0.30和 0.68 mg/kg。
幽门结扎大鼠肠内使用埃索美拉唑钠，可使其基础胃酸分泌量下降，作用强度比奥美拉唑大3倍。该药还可预防实验大鼠应激性或酒精性胃损伤并对消炎痛和醋酸引起的胃损伤有防治作用，其ED50值分别为1.6和5.5 mg/kg。从上述实验结果可见，埃索美拉唑对溃疡的疗效大于奥美拉唑。
此外，还有试验数据表明，当埃索美拉唑钠与青霉素及克红霉素合用时，可有效治疗幽门螺杆菌感染引起的十二指肠溃疡和消化道溃疡。

用途：医药原料药，主要用作抗胃溃疡类药物，是奥美拉唑钠的左旋异构体，具有更强的生物活性；

埃索美拉唑钠 上下游产品信息