英文名称:Fmoc-(R)-3-Amino-2-methylpropanoic acid
CAS号:211682-15-4
别名:(R)-3-((((9H-Fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)-2-methylpropanoic acid
Fmoc-R-3-Aminoisobutyric acid
FMoc-aMino-3-(R)-2-Methylpropionic acid
Fmoc-R-AMPA-OH
Fmoc-S-AMBA-OH
Propanoicacid, 3-[[(9H-fluoren-9-ylmethoxy)carbonyl]amino]-2-methyl-, (2R)-
(R)-3-(FMoc-aMino)-2-Methylpropionic acid
AmbotzFAA1761
(R)-Fmoc-β2-Homoala-OH
(R)-3-(9H-FLUOREN-9-YLMETHOXYCARBONYLAMINO)-2-METHYL-PROPIONIC ACID
(2R)-3-({[(9H-Fluoren-9-yl)methoxy]carbonyl}amino)-2-methylpropanoic acid
(R)-Fmoc-
A2-Homoala-OH
(2R)-3-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)-2-methylpropanoic acid
分子式:C19H19NO4
分子量:325.3585
结构图:
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首先,数十亿个基因编码的随机肽序列被两个化学桥环化,这两个化学桥对肽的骨架施加构象约束,使它们更难以被酶攻击。其次,这个肽库暴露在牛肠道的酶中,以消除所有那些不稳定的肽。
通过这种方法,研究人员*成功研发出能够抵抗胃肠道分解的靶向肽。例如,他们以药片的形式给老鼠注射了一种抑制血栓酶形成的先导肽,血栓酶是一种重要的抗血栓形成靶点。肽在胃和肠内保持完整,即使它到达血流的数量很少,但大部分肽在整个胃肠道内保持完整。这是设计口服肽药物的关键一步。
Heinis的团队现在正在应用这种新方法来开发直接作用于胃肠道目标的口服肽,这意味着它们不需要进入血液。"我们专注于胃肠道的慢性炎症性疾病,如克罗恩病、溃疡性结肠炎以及细菌感染。我们已经成功地产生了针对白细胞介素-23受体的抗酶肽,这是这些疾病的一个重要靶点,在没有任何口服药物的情况下影响了*数百万患者。"