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　　【制药网 医药股市】在热门的减重赛道，近日迎来重磅消息，头款GLP1受体拮抗剂3期研究成功。据悉，其与当前火热的GLP-1激动剂(如司美格鲁肽、替尔泊肽)作用方向完全相反，且精准瞄准因减重手术普及而日益凸显的临床需求。
 

　　8月18日，Amylyx Pharmaceuticals宣布，GLP-1受体拮抗剂avexitide在治疗减重后低血糖症(PBH)的关键III期LUCIDITY研究中取得了积极的顶线结果。Avexitide显著降低了Roux-en-Y胃旁路手术后患有减重后低血糖的成年患者的临床重要低血糖事件。消息一经披露，Amylyx股价随即大涨，当日公司股价飙升近64%，创下三年新高。
 

　　随着重度肥胖治疗需求攀升，减重手术成为临床重要手段，其中Roux-en-Y胃旁路术(RYGB)应用广泛。然而，相当一部分患者在术后数年可能出现一种严重的并发症——减重后低血糖症。其典型特征为餐后2-4小时发生危及生命的低血糖事件，患者可出现意识模糊、头晕、甚至昏迷和癫痫发作。
 

　　资料显示，Avexitide是一款在研的GLP-1受体拮抗剂，旨在与胰岛β细胞上的GLP-1受体结合，抑制减重手术后低血糖症特有的过度GLP-1驱动的胰岛素反应，从而减少不适当的胰岛素分泌并稳定血糖水平。LUCIDITY 3期临床试验结果显示，治疗16周后，Avexitide组2级和3级低血糖事件的复合发生率较安慰剂组降低了55%(p=0.000003)。总体耐受性良好，未报告与药物相关的严重不良事件，也未观察到体重变化。
 

　　基于这份亮眼的成绩单，Amylyx计划于2026年底前向FDA提交新药申请。此前，FDA已授予avexitide治疗减重手术后低血糖症的突破性疗法认定。目前，为期32周的开放标签扩展研究仍在进行中。Avexitide的扩大用药计划(EAP)也在进行中。
 

　　业内指出，从长期来看，GLP1激动剂与拮抗剂两条研发支线的齐头并进，将能更充分地释放GLP1代谢通路的治疗潜力。不过从目前来看，布局GLP1拮抗剂的药企并不多，全球涉及GLP1拮抗剂的药品只有6款，其中Avexitide研发进展较快。此外，Imapextide是MBX Biosciences研发的一款长效、选择性、可逆GLP-1受体拮抗剂，主要用于治疗减重术后低血糖(PBH)，已推进至临床2期，为每周一次给药。由Amylyx开发的另一款利用AI平台发现的新一代长效拮抗剂AMX0318，适应症包括PBH及其他罕见病，已于2026年1月被提名为开发候选药物，目前正进行IND-enabling研究，目标在2027年提交IND申请。
 

　　然而在国内市场，GLP1R拮抗剂自主研发管线数量较少，整体尚处在早期探索阶段。国内创新药企管线布局仍集中于GLP1激动剂、双靶点/三靶点激动剂，主攻肥胖、2型糖尿病、代谢综合征等热门方向。
 

　　此次avexitide三期临床成功，不仅将为减重术后低血糖患者带来希望，更为国内GLP-1行业发展带来新的思路。在激动剂赛道日趋拥挤的当下，反向布局拮抗剂细分赛道，有望成为国内药企实现弯道超车的关键方向。未来，随着GLP-1激动剂与拮抗剂研发体系不断完善，代谢疾病治疗将进入新阶段。
 

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