医用级氯雷他定原料药用作抗组胺药

医用级氯雷他定原料药用作抗组胺药

氯雷他定（loratadine），是第二代的抗组织胺药物，常用于治疗过敏症状。和第23一代抗组织胺药相比，它的一大特性是无瞌睡作用。用于过敏性鼻炎、急性或慢性荨麻疹、过敏性结膜炎、花粉症及其他过敏性皮肤病。

药品名称：氯雷他定

外文名：Loratadine

别    名：4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚并[1,2-B]吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙酯

药品类型：基本药物

化学式：C22H23ClN2O2

分子量：382.883

外    观：白色或类白色结晶性粉末

CAS登录号：79794-75-5

密    度：1.261 g/cm³

熔    点：134 至 136 ℃

水溶性：几乎不溶

稳定性：稳定，但可能是热敏感-冷藏。与强氧化剂不相容。

储存条件：2-8ºC

用途：抗组胺药物,对外周神经H1受体有高度的选择性,作用强,时间长。属长效三环类抗组胺药,竞争性地抑制组胺H1受体,抑制组胺所引起的过敏症状。无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,以及缓解慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状。  

医用级氯雷他定原料药用作抗组胺药

分类：抗变1态反应药物 > 抗组胺药

药理学：哌啶类抗组胺药，为阿扎他定的衍生物，具有选择性地拮抗外周组胺H1受体的作用。其抗组胺作用起效快、效强、持久。其作用比阿司咪唑及特非那定均强。本品无镇静作用，无抗毒蕈碱样胆碱作用。对乙醇无强化作用。口服后吸收迅速、良好。血药浓度达峰时间tmax为1.5小时。与血浆蛋白结合率为98%。大部分在肝中被代谢，代谢产物去羧乙氧基氯雷他定仍具有抗组胺活性。本品及其代谢物均自尿和粪便排出，t1/2约为20小时。本品及其代谢物均不易通过血脑屏障，但可出现于乳汁中。

药代动力学：口服吸收良好，在肝内迅速而广泛地代谢，经尿和粪便排除。服药后起效快，某些患者在30min内就显现作用，tmax为1.5～2h，消除半衰期8～14h。活性代谢产物去羧甲基乙氧基氯雷他定（DCL）的半衰期则达17～24h。老年人和肝病患者的半衰期可能更长。氯雷他定和血浆蛋白结合率为97%～99%，DCL为73%～76%。服药24h后，氯雷他定约27%从尿中排泄，10天后约40%从尿中消除，42%从大便中排泄。随乳汁分泌少，因此哺乳期用药是安全的。

适应症：用于过敏性鼻炎、急性或慢性荨麻疹、过敏性结膜炎、花粉症及其他过敏性皮肤病。

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