| 中文名 | 盐酸克林霉素 |
|---|---|
| 英文名 | Clindamycin Hydrochloride |
| 中文别名 | 克林霉素盐酸盐 | 盐酸林大霉素 | 克林霉素盐酸盐 |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | Clindamycin hydrochloride 是一种半合成的林可胺类抗生素，通过作用于 50S ribosomal 来抑制蛋白质的合成。 |
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| 相关类别 | 信号通路 >> 抗感染 >> 细菌 研究领域 >> 感染 |
| 体外研究 | 克林霉素是细菌蛋白质合成的经典抑制剂，通过与50S核糖体亚基的23S核糖体RNA结合[1]。 |
| 体内研究 | 克林霉素盐酸盐在狗口服给药后快速吸收，平均吸收时间（MAT）为0.87小时，生物利用度为72.55％。在口服给药（0.503对0.458L / h / kg）后，克林霉素盐酸盐导致克林霉素的总清除率（CL）。克林霉素盐酸盐在稳态（IV）下的体积分布为2.48L / kg，表明克林霉素在体液和组织中的分布广泛。静脉注射和口服给药后克林霉素血清浓度大约保持在0.5μg/ mL以上，持续10小时[1]。克林霉素盐酸盐显着降低狗的基线水平42天的口腔恶臭。克林霉素盐酸盐还可导致狗牙菌斑，牙结石和牙龈出血的显着减少[2]。超声波结垢，根面刨削和抛光（USRP）后，盐酸克林霉素（2.5 mg / Lb）对牙周病的牙菌斑和口袋深度测量有显着影响，但对犬的牙龈炎没有影响[3]。在14至28天内治疗后，盐酸克林霉素导致犬浅表性细菌性脓皮病犬的*缓解率为71.4％（15/21）[4]。 |
| 动物实验 | 对于第一个实验期，在左侧头静脉导管插入后，向所有动物静脉内施用11mg / kg BW克林霉素盐酸盐（第0天）。在给药后不久取出导管（18G×51mm Abbocath-T）。在（t = 0h）和2,5,10,15,20,30,45分钟，1,1.5,2之前，通过从导管插入的侧头静脉抽吸将血样（3mL）收集到塑料管中。给药后2.5,2,4,5,6,8,10,12和24小时。每次取样后，用2mL 1％肝素化生理盐水冲洗静脉内导管。在第28天，所有狗都接受一个Antirobe胶囊（150mg克林霉素盐酸盐）。通过将接受的克林霉素的总量除以其体重，在每只动物中进行从mg /动物到mg / kg BW的剂量标准化。按照上述技术，在紧接之前（t = 0h）和15,30,45分钟，1,1.5,2,2.5,3,4,5,6,8,10,12进行血样采集。药物给药后24小时。将所有血液样品在暗处静置20分钟。在4℃下以1500g离心10分钟后，将上清液转移到5-mL塑料管中并储存在-30℃，等待分析。 |
| 参考文献 | 无 |
| 沸点 | 628.1ºC at 760 mmHg |
|---|---|
| 熔点 | 141°C |
| 分子式 | C18H34Cl2N2O5S |
| 分子量 | 461.444 |
| 闪点 | 333.6ºC |
| 精确质量 | 460.156555 |
| PSA | 127.56000 |
| LogP | 1.52030 |
| 外观性状 | 白色结晶粉末 |
| 蒸汽压 | 1.79E-19mmHg at 25°C |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 稳定性 | |
| 水溶解性 | H2O: 50 mg/mL, clear, colorless |
| 分子结构 | |
| 计算化学 | 1、疏水参数计算参考值（XlogP）: 2、氢键供体数量：5 3、氢键受体数量：6 4、可旋转化学键数量:7 5、互变异构体数量：2 6、拓扑分子极性表面积（TPSA）:102 7、重原子数量：28 8、表面电荷：0 9、复杂度：502 10、同位素原子数量：0 11、确定原子立构中心数量：7 12、不确定原子立构中心数量：2 13、确定化学键立构中心数量：0 14、不确定化学键立构中心数量：0 15、共价键单元数量：2 |
| 更多 | 1.性状：未确定 2.密度（g/mL,25/4℃）：未确定 3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定 4.熔点（ºC）：141 5.沸点（ºC,常压）：未确定 6.沸点（ºC,5.2kPa）：未确定 7.折射率：未确定 8.闪点（ºC）：未确定 9.比旋光度（º）：未确定 10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定 11.蒸气压（kPa,25ºC）：未确定 12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定 13.燃烧热（KJ/mol）：未确定 14.临界温度（ºC）：未确定 15.临界压力（KPa）：未确定 16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定 17.爆炸上限（%,V/V）：未确定 18.爆炸下限（%,V/V）：未确定 19.溶解性：50mg/mL, clear, colorless |
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