药用级羧甲基壳聚糖医用药典标准CDE备案A

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　　羧甲基壳聚糖是一种重要的水溶性壳聚糖衍生物，有许多医学功效，如促进创面愈合、止血、抑制瘢痕、镇痛和抑菌作用，另外在化工、环保、保健品方面也有广泛的应用。羧甲基壳聚糖具备良好的生物相容性和生物降解性，在水凝胶和愈合创伤类生物材料中广泛应用，也被广泛应用于组织工程基质材料；此外，羧甲基壳聚糖很容易加工成纳米颗粒，使其更适用于药物递送，生物成像，生物传感器和基因疗法；近年来羧甲基壳聚糖在绿色化学方面也有很多应用。因其的生物特性，羧甲基壳聚糖在生物医学和制药领域有广泛的应用。

　　羧甲基壳聚糖也可像羧甲基甲壳素的制备那样，在碱的存在下用LV乙酸与之反应而得到，但羧甲基甲壳素的羧甲基是在糖残基的C6-OH上发生取代，有少量羧甲基在C3-OH上发生取代，生成的是O-羧甲基甲壳素。壳聚糖的情况则要复杂-些，羧甲基既会在-OH上发生取代，也会在-NH上发生取代，生成O-羧甲基和N-羧甲基壳聚糖，实际上有如下几种可能的取代情况:C6-O-羧甲基、C2-N_羧甲基、C3-O-羧甲基、C6-O，C2-N-羧甲基、C6-O，C3-O，C2-N-羧甲基等。由于C3上的位阻效应以及C2和C3之间的分子内氢键，使C3位上的羧甲基化较难发生，所以羟基上的羧甲基取代，C3-O-羧甲基较少一些，而以C6-O-羧甲基为主。对于C6-OH与C2--NH来说，在碱性条件下羧甲基在羟基上的取代活性要高于氨基，因此，当取代度小于1时，羧甲基的取代主要是在羟基上而不是氨基上，只有取代度接近1和高于1时，才会同时在氨基上发生羧甲基取代，形成O,N-羧甲基壳聚糖。羧甲基壳聚糖的水溶性，除了因为它是一种羧酸钠盐而溶于水外，还有一个原因是羧甲基的导入，破坏了壳聚糖分子的二次结构，使其结晶度大大降低，几乎成为无定形。

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